喹诺酮类精品PPT课件.pptx

合成抗菌药;学习要求： 掌握 喹诺酮类、磺胺类的抗菌原理、用途及主要不良反应 熟悉： 磺胺类肾损害的防治方法 了解： 磺胺类的药动学特点 复方新明诺片的组成 ;喹诺酮类;一、药动学 特点 1.口服易吸收，生物利用度较高。 2.与血浆蛋白结合率低 3.分布广 骨、前列腺、关节，组织的浓度 血浆。 4.半衰期较长，给药次数少，2次/日 5.主要以原型经肾排泄。 ☆ 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低药物的吸收。;二、抗菌作用 1. 抗菌谱 广谱 G-杆菌较强 ;喹诺酮类;喹诺酮类;3. 抗药性 有逐渐增加的倾向 原因： 与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜多糖及外膜蛋白变异→膜通透性↓、主动排出系统加强有关。 ;三、用途： 敏感菌引起的感染 1. 泌尿生殖系感染 2. 消化道感染 3. 呼吸道感染 4.? 其他感染 可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感染的替换药。 ;四、不良反应： 较少，且轻---较安全 1．胃肠反应 2．中枢N系统反应 3．过敏反应 4．其它 偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等。 ★ 影响儿童及胎儿软骨发育，年龄越小，影响越大。与剂量和疗程有关。孕妇及幼儿慎用。 ;;磺胺类;一、常用磺胺药的分类;2.用于肠道感染的口服难吸收类： 酞磺胺噻唑（PST）、柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）、克泻痢宁（OQPST）。 3.用于局部感染类： 磺胺醋酰钠（SA-Na）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺米隆（甲磺灭脓SML）;磺胺类;二、药动学; 3.代谢 其游离氨基在肝脏被乙酰化或氧化而失效。代谢率不等（10-60%） 磺胺乙酰化后的特点： 在酸性环境中溶解度低，易析出结晶→引起肾的损害。 4.排泄 易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆汁排泄—有肝肠循环。;三、抗菌作用 1.抗菌谱： 广谱，对G+、G-有效 G+菌—链、肺、金葡球菌、产气杆菌。 G-菌—脑、淋球菌、流感、大肠、伤寒、布氏、鼠疫杆菌等。 其他：依原体、原虫、放线菌。 2.抗菌力： 较弱，为慢效抑菌药。; ;磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题： ①?? 首剂用量加倍 ②?? 对人无影响 ③? 对化脓组织必须先清除脓液，否则药效下降，因化脓组织里含有大量PABA。 ④? 不能与普鲁卡因合用，因其在代谢过程中可分解产生PABA。 4.抗药性 易产生，且有交叉抗药性。;四、用途 1.流行性脑脊髓膜炎（流脑） 首选磺胺嘧啶(SD)？？ 预防可选SDM（周效磺胺） 2.泌尿道感染： 急性常用SIZ（磺胺异恶唑） 慢性选用复方新诺明 SMZ（磺胺甲基异恶唑）+TMP（甲氧苄胺嘧啶）;3.呼吸道感染： 磺胺嘧啶(SD)或复方新诺明 4.肠道感染： 柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）或酞磺胺噻唑（PST） 、复方新诺明 ;五、不应反应;2.过敏反应 3.血液系统反应： 抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可致溶血性贫血。 4.神经系统反应 5.胃肠反应;;甲氧苄啶（TMP甲氧苄胺嘧啶）;;3.抗药性： 易产生，少单用。 二、用途 常与SMZ（磺胺甲异恶唑）或SD合用，治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、软组织感染等。 TMP+SMZ组成复方新明诺片： 抗菌作用增强，抗药性降低。 原因： 对敏感菌的叶酸代谢起到双重阻断作用，且半衰期相近(10h)。;;三、不良反应 少 胃肠反应及血液系统反应。 复方新明诺片: 可致鼠胎变畸形，妊娠早期禁用。 ;硝咪唑类;抗菌原理： 药物的硝基在厌氧菌体内还原产生细胞毒性物质，抑制细胞DNA合成而产生抗菌作用。 不良反应： 胃肠反应----口腔有金属味、恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等。 神经系统反应---头痛、头晕、感觉异常、共济失调等。 过敏反应---皮疹、瘙痒等。 ;提问与解答环节 Questions And Answers;