《药理学》课件——降血糖药.pptxVIP

第14章降血糖药学习目标1. 掌握胰岛素、格列苯脲、甲福明及阿卡波糖的药理 作用，作用机理及主要不良反应，2.熟悉胰岛素对血糖的调节及机理，3.了解胰岛素对血糖对三大物质代谢的作用。【药理作用】胰岛素对代谢具有广泛的影响。 1．降低血糖使血糖去路增加胰岛素促进葡萄糖的转运，加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进糖原的合成及贮存。使血糖来源减少抑制糖原分解及糖原异生。【药理作用】减少酮体生成胰岛素促进脂肪合成并抑制脂肪分解，从而减 少游离脂肪酸和酮体的生成增加脂肪酸和葡萄糖的转运，使其利用增加 。【药理作用】促进蛋白质质合成胰岛素可促使氨基酸进入细胞内，增加核酸和 蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解促进钾离子转运 胰岛素可激活Na+-K+-ATP酶，促进K+内流，增加细胞内K+浓度，降低血钾。【临床应用】1型糖尿病糖尿病2型糖尿病继发性糖尿病胰岛素糖尿病伴有合并症细胞内缺钾糖尿病急性并发症【不良反应和注意事项】低血糖反应多为胰岛素应用过量所致。常见一旦出现必须及时给予糖类。低血糖休克时，静脉注射50%葡萄糖注射液50ml,必要时再静脉滴注5%葡萄糖注射液。注射局部反应注射部位可出现红肿、皮下硬结或皮下脂肪萎缩。应经常更换注射部位。选用高纯度制剂较少发生。【不良反应和注意事项】3．过敏反应多数是由牛胰岛素所致症状：一般反应轻微，偶可发生过敏性休克。预防：不同动物来源胰岛素及高纯度胰岛素或人胰岛素制剂治疗：可用H1受体阻断药及糖皮质激素治疗。【不良反应和注意事项】4．胰岛素抵抗定义：有少数患者连续应用胰岛素后，机体出现对胰岛素的敏感性降低的现象。急性抵抗：应去除诱因，并在短时间内增加胰岛素用量。慢性抵抗：原因较多，可改用高纯度胰岛制剂，并适当调整剂量。【药物相互作用】 糖皮质激素、甲状腺激素、肾上腺素等均可升高血糖，合用可降低胰岛素的作用。 噻嗪类利尿药抑制内源性胰岛素分泌，可使血糖升高，拮抗胰岛素降血糖作用。 水杨酸盐、磺胺类、口服抗凝血药、甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争血浆蛋白，使血中游离胰岛素水平升高，增强胰岛素的作用。β受体阻断药可阻止肾上腺素的升高血糖反应，与胰岛素 合用可增加低血糖危险性，掩盖低血糖症状，合用时应注 意调整胰岛素的剂量。【药物相互作用】 糖皮质激素、甲状腺激素、肾上腺素等均可升高血糖，合用可降低胰岛素的作用。 噻嗪类利尿药抑制内源性胰岛素分泌，可使血糖升高，拮抗胰岛素降血糖作用。 水杨酸盐、磺胺类、口服抗凝血药、甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争血浆蛋白，使血中游离胰岛素水平升高，增强胰岛素的作用。β受体阻断药可阻止肾上腺素的升高血糖反应，与胰岛素 合用可增加低血糖危险性，掩盖低血糖症状，合用时应注 意调整胰岛素的剂量。【药理作用】改善胰岛素抵抗、降低高胰岛素血症和高血糖罗格列酮通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛 素的敏感性，提高组织细胞对葡萄糖的利用而降低 血糖。在治疗2型糖尿病时，罗格列酮可使空腹血糖、餐后 血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸水平明显降低。在口服常规降糖药失效而改用胰岛素仍控制欠佳的 患者中，加用罗格列酮可明显减少胰岛素用量，使 血糖和糖化血红蛋白稳定地维持在理想的水平。【不良反应和注意事项】主要有嗜睡、水肿、恶心、呕吐、头痛、上呼吸道感染等。注意：禁用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒者、心功能不全者、儿童、孕妇及哺乳妇、对本品过敏者。可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵随着胰岛素敏感性的改善，女性患者有妊娠的可能，应予注意。单独应用很少引起低血糖，与其它降糖药合用不明显增加它药引起的低血糖频率。水肿患者慎用本品。【药理作用】1．降血糖对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降血糖作用，对Ⅰ型糖尿病及胰岛功能完全丧失的患者无效。作用机制 ：①刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；②抑制胰岛α细胞胰高血糖素分泌；③抑制肝脏胰岛素水解酶，减少胰岛素代谢;④提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力。【药理作用】抗利尿氯磺丙脲通过促进抗利尿激素的分 泌并增强其作用，减少水的排泄，而产生抗利尿作用。影响凝血功能格列齐特能降低血小板粘附 力，抑制血小板聚集；还可刺激纤溶酶原的生成，恢复纤溶活性，改善微循环。【药理作用】抗利尿氯磺丙脲通过促进抗利尿激素的分 泌并增强其作用，减少水的排泄，而产生抗利尿作用。影响凝血功能格列齐特能降低血小板粘附 力，抑制血小板聚集；还可刺激纤溶酶原的生成，恢复纤溶活性，改善微循环。【不良反应和注意事项】胃肠反应常见食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，可改饭后服药，从小剂量开始加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。低血糖反应常因药物过量所致，较严重的是出现持久性低血糖反应。尤以氯磺丙脲多见，老人及肝、肾功能不全者易发生，故老年糖尿病患者不宜用氯磺丙脲。【不良反应和注意事项】过敏反