第五节滴眼剂详解.pptVIP

第五节滴眼剂ppt课件 当前第1页\共有37页\编于星期六\17点 * 概述、质量要求 1 滴眼剂中的药物吸收 2 滴眼剂的附加剂 3 滴眼剂的制备与举例 4 当前第2页\共有37页\编于星期六\17点 * 眼用制剂：直接用于眼部发挥作用的无菌制剂。 滴眼剂 洗眼剂---药物制成的无菌澄明水溶液，供眼部冲洗、清洁用。如生理盐水，2%硼酸溶液等。 其质量要求与注射液同。 眼内注射液---由药物与适宜辅料制成的无菌澄明水溶液，供眼周围组织或眼内注射无菌眼用液体制剂。 1、概述 当前第3页\共有37页\编于星期六\17点 * （1）指药物与适宜辅料制成的无菌水性、油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂。 应用：眼部的杀菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、局部麻醉、诊断、润滑或代替泪液。 当前第4页\共有37页\编于星期六\17点 * （2）固体药物以粉末、颗粒块状或片状物的形式包装，另配有溶剂，临用前溶解成澄明或混悬液的制剂。 当前第5页\共有37页\编于星期六\17点 * （1）可见异物 （2）粒度 （3）沉降体积比、黏度 （4）装量（不超过10ml） （5）渗透压摩尔浓度、PH （6）无菌 开启后最多使用4周 类似注射剂 2、质量要求 当前第6页\共有37页\编于星期六\17点 * （1）pH：耐受范围为5~9。 （2）渗透压：0.6~1.5%的NaCl溶液(与泪液等渗) 。 （3）无菌 一般滴眼液：无绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等致病菌 ； 创伤用洗眼剂：无菌。 刺激性 舒适度 卫生要求 当前第7页\共有37页\编于星期六\17点 * （4）粒度 溶液型滴眼剂：应澄明； 混悬型滴眼剂：均匀、细腻，大于50μm的粒子不得超过2个，且不得检出大于90μm的粒子；易分散、不结块。 （5）沉降体积比：混悬型滴眼剂沉降体积比应不低于0.90 。 （6）黏度：应具适宜黏度(4~5CPa·S) 。 延长在眼中局部停留时间 当前第8页\共有37页\编于星期六\17点 * 滴眼剂主要经角膜和结膜两条途径吸收 一般认为，滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜； 另一个吸收途径是通过结膜途径吸收，再通过巩膜到达眼球后部。 全身作用 局部作用 3、滴眼剂中药物的吸收途径 当前第9页\共有37页\编于星期六\17点 * 长沙卫生职业学院 当前第10页\共有37页\编于星期六\17点 * 常用的滴入方法，使大部分药物在结膜的下穹隆中，借助毛细血管、扩散或眨眼等进入角膜前的薄膜层，由此渗入角膜。 角膜前薄膜层是由脂质外层、水性中层和粘蛋白组成。 既具有水溶性又具有脂溶性的药物易通过角膜 当前第11页\共有37页\编于星期六\17点 * 当滴入给药吸收太慢时，可将其注射入结膜下或眼角后的眼球囊（特农氏囊），药物可通过巩膜进入眼内，对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。 若将药物注射于球后，则药物进入眼后段，对球后神经及其他结构发挥作用。 当前第12页\共有37页\编于星期六\17点 * 药物从外周 血管消除 泪 液 PH值 与PKa值 表面张力 黏 度 当前第13页\共有37页\编于星期六\17点 * 药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从眼组织消除。 眼结膜的血管和淋巴管很多，并且当有外来物引起刺激时，血管扩展，因而透入结膜的药物有很大比例将进入血液，并有可能引起全身性副作用。 （1）药物从外周血管消除 当前第14页\共有37页\编于星期六\17点 * 眼用制剂的刺激性较大时，使结膜的血管和淋巴管扩张，不仅增加药物从外周血管的消除，而且能使泪腺分泌增多。 泪液过多将稀释药物浓度，并溢出眼睛或进入鼻腔和口腔，从而影响药物的吸收利用，降低药效。 尽量减少药物的刺激性 当前第15页\共有37页\编于星期六\17点 * （2）药物从眼睑缝隙的损失 人正常泪液容量约7μl，若不眨眼，可容纳30μ1左右的液体。 通常一滴滴眼液约50~70μl，约70％的药液从眼部溢出而造成损失。 若眨眼则有90％的药液损失，加之泪液对药液的稀释损失更大，因而应增加滴药次数，有利于提高主药的利用率。 多余的液体自眼中快速排出 进入鼻腔、 口腔，产生 全身副作用 当前第16页\共有37页\编于星期六\17点 * 完全解离或不解离的药物不能透过完整的角膜（PH - PKa) 。 （3） PH值与PKa值 （4）表面张力 （5）黏度 表面张力愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合，也有利于药物与角膜上皮接触，使药物容易渗入。适量的表面活性剂有促进吸收作用。 增加粘度可使药物与角膜接触时间延长，有利于药物吸收。 当前第17页\共有37页\编于星期六\17点 * 4－1、滴眼剂的原辅料 纯度高----注射用原料 溶剂---