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曲克芦丁在大鼠肠道中的代谢与转化规律 特洛伊木马是一种由羟乙基化合成的半合成黄酮类化合物，能抑制红细胞血小板的聚集，防止血栓形成。同时，血氧饱和度增加，微循环改善，侧支循环增加。临床上常用于静脉、慢性静脉功能障碍、痔疮、脑梗死、长距离飞行等微血管病的治疗。口服黄酮苷类化合物的生物利用度低, 血药浓度低, 其肠道的首过代谢作用不容忽视。大量的肠道微生物能产生丰富的酶类, 使尚未吸收的黄酮苷类化合物发生糖苷键断裂、去羟基化、甲基化等反应, 甚至使黄酮类化合物的骨架C6-C3-C6断裂为各种酚酸类代谢产物。现采用培养离体大鼠肠道细菌的方法研究曲克芦丁的体外代谢, 用HPLC法测定曲克芦丁的含量变化, 考察细菌对曲克芦丁的分解代谢作用, 探讨曲克芦丁在消化道中生物转化的一般规律。 1 实验部分 1.1 药品、试剂和仪器 LC-20A高效液相色谱仪 (日本岛津) 。曲克芦丁原料药 (阿拉丁, 纯度97%) ;曲克芦丁 (批号100416-201004, 纯度95.2%) 、芦丁 (批号:100080-200707, 纯度90.5%) 对照品 (中国食品药品检定研究院) ;L-半胱氨酸、L-抗坏血酸、牛肉膏、蛋白胨、营养琼脂 (杭州微生物试剂有限公司) ;甲醇为色谱纯;水为纯化水;其余试剂为分析纯。♂SD大鼠 (安徽医科大学实验动物中心, 合格证号:皖医实动准字第01号) 10只, 200±