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甲状腺激素及抗甲状腺药;【甲状腺激素合成、贮存、释放】;【生理及药理作用】;【临床应用 】;二、抗甲状腺药;【硫脲类药理作用及机制 】;2.抑制外周组织的T4 转化为T3;【硫脲类临床应用 】;【碘和碘化物的药理作用及应用】;抗甲状腺作用快而强,2周达最大效应,超过2周后失去抑制甲状腺素合成的作用。这是碘剂不能单独用于甲亢的药物治疗的原因。;放射性碘(131I);受体阻断药;胰岛素及口服降血糖药;糖尿病概述;糖尿病的分类;第一节 胰岛素(insulin);〔体内过程〕
口服无效,注射给药,皮下注射吸收快。
加入碱性蛋白质(如精蛋白、珠蛋白),提高其等电点,降低溶解度,使吸收缓慢,再加锌使之稳定,延长一次给药的作用时间。
有速效、中效、长效、单组分胰岛素制剂之分。;〔药理作用〕;加快心率 增加心肌收缩力,减少肾血流。
钾离子转运: 促进K+进入细胞增加细胞内K+??度,降低血钾。;胰岛素制剂的作用机制;〔临床应用〕;〔不良反应〕;第二节 口服降血糖药;〔药理作用〕
改善胰岛素抵抗、降低高血糖
明显降低患者的空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸水平。
改善脂肪代谢紊乱
显著降低Ⅱ型糖尿病者的甘油三酯,增加总胆固醇和HDL-C水平。;防治Ⅱ型糖尿病血管并发症 可抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生,抗A粥,延缓蛋白尿的发生,减轻肾小球的病理改变。
改善B细胞功能 可增加胰腺胰岛的面积、密度和胰岛中胰岛素的含量而对胰岛素的分泌无影响,通过减少细胞死亡而阻止胰岛B细胞衰退;可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平来保护B细胞。;〔作用机制〕 是过氧化物酶增殖体激活受体
(PPAR )强激动剂。PPAR 在调控脂肪细胞分化和调控糖、脂肪、能量代谢等多种代谢中起着重要作用,与调节胰岛素反应性基因转录有关。
〔临床应用〕
用于治疗胰岛素抵抗和Ⅱ型糖尿病。
〔不良反应〕嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。曲格列酮对极少数高敏人群具有明显的肝毒性。;二、磺酰脲类;〔体内过程〕
口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率高。
〔药理作用及机制〕
1.降血糖 对正常人和胰岛功能尚存者。
① 刺激胰岛B细胞释放胰岛素:与磺酰脲受体结合→阻滞ATP敏感钾通道→细胞膜去极化→
钙通道开放→细胞内Ca2+↑→ 胰岛素释放;
② 降低血清糖原水平;
③ 增加胰岛素与靶组织的亲和力。;磺酰脲类药物的作用机制 (一);磺脲类药物的作用机制 (二);抗利尿作用 格列苯脲和氯磺苯脲有此作用,可用于尿崩症的治疗。
降低血小板粘附力,刺激纤溶酶原合成第三代药物有此作用。
〔应用〕
胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病;
尿崩症
〔不良反应〕常见皮肤过敏,胃肠不适,嗜睡,神经痛。肝损害,白细胞减少等。严重为持续 低血糖,老年、肝肾功能低下者易发生。;三、双胍类;四、其他类
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