曲普瑞林说明书.pdfVIP

注射用醋酸曲普瑞林说明书 【批准文号】注册证号 【中文名称】注射用醋酸曲普瑞林 【产品英文名称】 Triptorelin Acetate for Injection 【生产企业】 Beaufour Ipsen Pharma 【功效主治】曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平 而达治疗效果的症例。例如：男性：激素依赖性前列腺癌;女性：子宫内膜异位 症、子宫肌瘤或辅助生育技术(ART)，例如体外授精(IVF)。 【化学成分】 曲普瑞林。 【药理作用】曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激 素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普 瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一 步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH 受体的敏感性产生直接性腺抑制 作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血 LH 和 FSH 水平升高，进而血睾酮水平升 高;继续用药 2～3 周，血 LH 和 FSH 水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时， 治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性，曲普 瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、 LH 峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的 少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普 瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。 不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和 LH)的分泌。这一治疗确保抑制 LH 峰 值，从而提高卵泡生成的质量，增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤 的体积明显缩小，在治疗第 3 个月时最明显。大多数患者在治疗第 1 个月后出现 闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分 子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药 后 40～45 天吸收完全。 【药物相互作用】不能与升高泌乳素浓度的药物同时使用，因为此类药物能降低 垂体中的 GnRH 受体水平。 【不良反应】男性：治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路 症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重，1-2 周后这些症 状会消失。 治疗过程中，最常报导的不良反应（潮热、阳痿及性欲下降）与 血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它 GnRH 类似物所观察到的 不良反应相似。 女性：治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子 宫内膜异位症症状（盆腔痛、痛经）加重，1-2 周后小时。第一次注射后一个月 可能出现子宫出血。 该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促进腺激素可 造成卵巢过度刺激，有可能出现卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治疗过程中，最 常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降、性交困难与垂体-卵巢轴阻断 有关。罕有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。 男、女性：报导有过敏反应，如 荨麻疹、皮疹、瘙痒。罕见有 Quincke 水肿 （昆克水肿）发生。一些患者出现恶 心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、注射处疼痛。 长 期使用 GnRH 类似物可引起骨质流失，有致骨质疏松的危险。 儿童：卵巢初 始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。如同成人，儿童也有出现过敏反应的报 导，如荨麻疹、皮疹、瘙痒，罕有 Quincke 水肿（昆克水肿）发生。一些患儿出 现腹痛、恶心、呕吐、头痛、潮热、体重正佳、高血压、情绪紊乱、发热、视觉 异常、注射处疼痛。 即使疗效收到满意效果时也可能出现以上不良反应。如 患者发生以上不良反应或本说明书未列出的不良反应，请立即通知 医生。 【禁忌症】对 GnRH，GnRH 类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠，如有 疑问请询问您的医生 【产品规格】 3.75mg 【用法用量】 给药方法和途径：本品仅可肌内注射，用药盒内提供的溶剂复溶 药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。 1、前 列腺癌：一次 1 支。每 4 周注射一次。2、性早熟：按体重一次 50 μg/kg，每 4 周注射一次。3、子宫内膜异位症：应在月经周期的