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U of J U of J U of J U of J 绿色农药是指对防治病菌、害虫高效,而对人畜、害虫天敌、农作物安全,在环境中易分解、在农作物中低残留或无残留的农药。 绿色农药 U of J 超高效低毒农药指新开发的农药对靶标生物活性高,每公顷耕地施用量仅10克~100克,且对人畜基本上无毒,对害虫天敌和益虫无害,易在自然界中降解、无残留或低残留的农药。 化学农药的毒性及对环境的污染在20世纪70年代就引起各界特别是发达国家的重视。如DDT和有机氯农药等毒性大、高残留的农药已禁止生产和使用。 化学农药见效快 、能耗低及容易大规模生产等特点,至今仍是防治病虫害的主要手段。 7.3.1 超高效低毒化学农药 U of J 7.3.1.1 氮杂环农药 U of J 在化学农药的发展中,杂环化合物已是新农药发展的主流,约占90%。 杂环化合物的特点: 一是高效用量小,对环境影响小; 二是对温血动物的毒性小,对鸟类、鱼类的毒性也很低。 近20年来,杂环化合物中不但出现了超高效的除草剂、杀菌剂,也有杀虫剂。这对农药的发展带来了极其广阔的发展前景。 U of J ??? 1982年杜邦公司研制出第一个磺酰脲类除草剂(绿黄隆),此后,经过结构改造与修饰,开发出一系列品种。目前有关磺酰脲类除草剂的专利有400多项,已商品化的有30多种。这类除草剂有很高的除草效力。用量一般为2~100克/公顷,比传统除草剂的除草效率提高100~1000倍。该类除草剂对动物低毒,在非靶生物体内几乎不积累,在土壤中可通过化学和生物过程降解,滞留时间不长。 *?磺酰脲类除草剂 U of J ?? U of J *?吡唑类杀虫剂:如Rhone Poulene公司发明号US5608077的杀虫剂 日本住友化学公司开发的防治水稻纹枯病 的新药, 用药量45~60克/公顷。 U of J *?杀菌剂 ???? 杀菌剂中有很多是杂环化合物,如Ciba-Geigy开发的用于防治稻瘟病、白粉病、霜霉病等,用量10~50克/公顷。 U of J 7.3.1.2 含氟农药 ??? ? 由于氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应等特殊性质,因此它的引入,有时可使化合物的生物活性倍增。虽然含氟化合物价格昂贵,但可从其高效的性能(生物活性)中得到弥补,且近几年公认含氟化合物对环境影响最小,因此无论在农药或医药创制中对含氟化合物的开发研究十分活跃。 ???? 据统计,超高效农药中有70%为含氮杂环,而含氮杂环农药中又有70%为含氟化合物。目前,正式商品化的含氟农药有67种。 美国Dow-Science公司与佛罗里达大学昆虫学教授苏南尧合作发明含氟的杀白蚁药荣获美国总统2000年绿色化学奖。 U of J U of J 以已知的含氟中间体为原料合成新的含氟农药。如: 这些含氟农药的共同特点是引入氟原子后,增加化合物的亲脂性,其生物活性比相应的无氟化合物高。 U of J 7.3.2 氨基酸类农药的进展 氨基酸类农药的研究起源于60年代初。 具有毒性低、高效无公害、易被生物全部降解利用、原料来源广泛等特点。 氨基酸类农药的研究领域:涉及到所有常见氨基酸,其衍生物如氮取代、碳取代酸、酯、酰胺、酰肼、盐及金属配合物的生物活性,已有部分转化为商品而应用到农业中。 U of J 7.3.2.1 氨基酸类 ?草甘膦(N-膦羧甲基-α-甘氨酸):美国孟山都公司1971年开发的, 它能够有效控制世界上危害最大的78种杂草中的76种, 其衍生物及一些基本结构与之相仿的物质也常具有除草功能。 Large等人以草甘膦为原料合成的N-膦羧甲基季铵盐:可以100%控制一年生牵牛花的生长, 每公顷45千克可将几种草类在其生长、成苗期除去, 同时该类化合物对甜高粱类植物的生长也有调节作用。 U of J 不含磷的氨基酸类除草剂或植物生长调节剂一般是芳酰基取代的衍生物。如 每公顷仅需50克可对抗稗子。此外,β-或γ-取代的氨基酸可用作杀虫、杀菌剂。 U of J ??? 草甘膦的一些酯类衍生物也具有除草的能力,一些分子中含有卤代芳环的氨基酸酯衍生物也具有除草活性。如Chen Ruyu等合成的一系列含氮芥、磷、硫及苯环的氨基酸酯类均具有一定的除草能力和强的杀菌性能。 7.3.2.2 氨基酸酯类 U of J 7.3.3 生物农药 ??? 目前,国际上已商品化生物农药有30多种。生物农药按其来源可分为微生物源、植物源、抗生素源、生物化学源等四大类。 U of J ?? 在微生物农药中,最常用的真菌杀虫剂为白僵菌和绿僵菌,

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