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第五章 固体制剂－2 第五章 固体制剂－2 （胶囊剂、滴丸剂、膜剂） 第一节 胶囊剂 一、胶囊剂的概念和特点 胶囊剂 （Capsules ）系指将药物填装于空心 硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的 固体制剂。 构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的 材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、水以 及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相 同，制备方法也不同。 胶囊剂的特点 1、能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性； 2、起效快，药物的生物利用度较高： 3、可使液态药物固体剂型化。（软胶囊） 4、可延缓药物的释放和定位释药（如缓释胶囊、肠溶 胶囊、结肠靶向胶囊） 注意 注意 注意 填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化； 若填充风化性药物，可使囊壁软化； 若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。 由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性 药物也不宜制成胶囊剂 二、 胶囊剂的分类 1、硬胶囊剂（Hard capsules） 系将固体或半固体药物填充 于硬胶囊中而成。 2、软胶囊剂（胶丸、Soft capsules） 系将油类或对明胶物 无溶解作用的液体药物或混悬液，封闭于软胶囊中而成的 一种球形或橄榄形的制剂。 3、肠溶胶囊剂（Enteric capsules）和结肠靶向胶囊剂 它实际上就是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种。不在胃中而 只在肠中释药的硬（软）胶囊。 （1）内容物肠溶化，后装入普通胶囊壳中。内容物本身在 肠液中溶解释放药物 （2 ）囊壳肠溶化，它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶 化而释放出活性成份，达到一种肠溶的效果。 二、胶囊剂的制备 （一）硬胶囊剂的制备 1、空胶囊的制备 2、填充物料的制备、填充与封口 空胶囊的制备 （1 ）空胶囊的组成 明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水 解而制得的（由酸水解制得的明胶称为A型明 胶，等电点pH7～9；由碱水解制得的明胶称为 B型明胶，等电点pH4.7～5.2）， 以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆 且透明度差； 以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性， 透明度很好。 为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶 较为理想 空胶囊的制备 为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘 油、山梨醇、CMC－Na、HPC、油酸酰胺磺 酸钠等； 为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼 脂等； 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛 （2%～ 3% ）； 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂； 为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。 空胶囊的制备 空胶囊制备工艺 溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→ 整理， 一般由自动化生产线完成， 生产环境洁净度应达10000级，温度10℃～ 25℃，相对湿度35%～45% 。 为了以便识别，空胶囊壳上还可用食用油墨印 字。 空胶囊的规格 外观：透明或不透明；各种色泽。 锁口式或非锁口式胶囊。 8种规格： 000、00、 0、 1、 2、 3、 4、 5号 容积 0.75、0.55、0.40、0.30、0.25、0.15 ml 填充物料的制备、填充与封口 1. 物料的处理与填充 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要 求，即可直接填充， 但多数药物由于流动性差等方面的原因，均需加一定 的稀释剂、润滑剂等辅料才能形成满足填充（或临床 用药）的要求。一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维 素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC 等改善物料的流动性或避免分层。 也可加入辅料制成颗粒后进行填充 胶囊剂的填充方式 手工（小量、实验室） 胶囊剂的填充方式 填充板 自动填充 全自动胶囊填充机填充操作流程示意图 填充物料的制备、填充与封口 空胶囊规格的选择 1、试装 2、根据堆密度计算 封口 （二）软胶囊的制备 1、软胶囊剂的组成 软胶囊由囊芯液与囊壁构成 软胶囊的囊壁是由明胶、增塑剂、水三者所构 成的，