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Ⅰ类新药艾普拉唑的临床药物代谢动力学研究的中期报告 艾普拉唑是一种Ⅰ类新药，它是一种质子泵抑制剂，被广泛用于治疗消化性溃疡，胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等疾病。本研究旨在评估艾普拉唑在人体内的药代动力学，并确定其代谢途径和消除途径。这是该药品最初的人体药代动力学研究。 设计：本研究采用单剂量，开放，单组设计，研究对象为15名健康志愿者，均为非吸烟者，无严重肝肾疾病或其他慢性疾病。 方法：参与者在随机顺序下分别口服15mg，30mg和60mg的艾普拉唑。血样采集时间包括末次口服后0小时（基准），0.5小时，1小时，2小时，4小时，6小时，8小时，10小时，12小时，18小时和24小时。所有的血样经液相色谱-串联质谱检测。 结果：艾普拉唑在人体内的药动学特征符合一级动力学过程，其药动学参数与已知的相关文献结果相似。艾普拉唑在人体内主要通过CYP2C19基因编码的酶代谢，生成其主要代谢产物是5-羟基艾普拉唑（5-OH-Esomeprazole）。艾普拉唑的消除半衰期在15-20小时之间，并且与口服剂量无关。 结论：本研究表明，口服剂量为15mg，30mg和60mg的艾普拉唑可以安全地用于人类。艾普拉唑的代谢途径主要是通过CYP2C19代谢，并生成5-OH-Esomeprazole作为主要代谢产物。本研究的结果提供了更多关于艾普拉唑在人体内的药代动力学特征及代谢途径的知识。