药物化学论述题大全(包括真题和答案) .pdfVIP

药物化学  生物技术药物与传统药物相比特点（21 ） 1.生物技术药物绝大多数为生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物 2.稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活 3.分子量大，以多聚体形式存在为主，难以透过胃肠道黏膜上皮细胞层，吸收少，不口服一 般注射给药，对于长期给药的病人而言，是很不方便的 4.临床使用剂量少，药理活性高，副作用少，过敏反应少 5.体内半衰期短，从血中消除较快，作用时间短，没有充分发挥其作用  先导化合物发现途径 （22:药物研发，答了这个知识点） 1. 从天然产物得到先导化合物，青霉素是从药用植物黄花蒿中分离出来的含有过氧桥的倍 半萜内酯化合物 2. 以现有药物作为先导化合物： (1) 由药物副作用发现先导化合物：吩噻嗪类抗精神失常药氯丙嗪及其类似物是由结构类似 的抗组胺药异丙嗪的镇静副作用发展而来 (2) 通过药物的代谢研究发现先导化合物：羟布宗是保泰松的活性代谢物 (3) 以现有突破性药物作为先导化合物：兰索拉唑是以奥美拉唑为先导化合物结构改造得到 的，其活性比奥美拉唑更强 3. 用活性内源性物质作先导化合物：以炎症介质 5-羟色胺为先导化合物研发了抗炎药吲 哚美辛 4. 利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物：通过一定的合成模块组合构建大量不同结