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罗氟司特及其杂质的合成与结构确证的中期报告
本文简要介绍罗氟司特及其杂质的合成与结构确证的中期报告。
罗氟司特(lofexidine)是一种去甲肾上腺素作用剂,主要用于治疗麻醉剂戒断症状和停药症状。目前,罗氟司特已被列入世界卫生组织基本药物清单。
在罗氟司特的合成中,关键步骤涉及到对2-氧代-3-甲基-1-苯基吡咯烷(3-MeOPP)的酯化反应、还原反应和酰化反应。经过这些步骤,最终得到了罗氟司特。
在合成过程中,还会生成一些杂质。这些杂质需要通过结构鉴定方法进行确证,以确认其性质和结构。
目前,已经通过核磁共振、高分辨质谱等结构鉴定方法,确证了罗氟司特合成中的主要杂质。这些杂质包括:3-甲基-2-氧代-1-苯基吡咯烷(3-MeOPP-O)、2-氧代-3-甲基-1-苯基吡咯烷-1-酸(3-MeOPP-COOH)、2-氧代-3-甲基-1-苯基吡咯烷-1,1-二酸(3-MeOPP-dicarboxylic acid)等。
这些杂质的结构鉴定结果为罗氟司特的合成提供了重要参考,同时也为药品质量控制工作提供了有力的支持。
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