丁丙诺啡与阿片类药物.pptVIP

WHO三阶梯止痛原则 本文档共37页；当前第30页；编辑于星期三\0点6分 按阶梯给药 本文档共37页；当前第31页；编辑于星期三\0点6分 慢性非癌性疼痛的治疗方法 药物治疗： 阿片类药物：作为二线或三线使用的阿片类药物，在临床特殊情况下，可考虑作为一线药物使用 NSAIDs 抗抑郁药物 抗惊厥药物 骨骼肌松驰剂 外用药物 物理、康复和心理治疗方法 介入治疗：神经阻滞、外科手术等 补充和替代医学（CAM）以及其他非药物治疗方法 Dennis Turk，et al. Lancet 2011; 377: 2226–35 本文档共37页；当前第32页；编辑于星期三\0点6分 临床指南的变化 2002APS（美国疼痛学会）指南 COX-2 选择性抑制剂被认为是治疗骨关节炎中度到重度疼痛和/或炎症的一线治疗方法1 2009APS阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛临床指南 对于中至重度慢性非癌性疼痛患者，当疼痛严重影响患者日常活动和生活质量，且潜在的治疗效益大于或可能大于潜在风险时，可以尝试使用阿片类药物（A级推荐） 1. American Pain Society. Guideline for the Management of Pain in Osteoarthritis, Rheumatoid Arthritis and Juvenile Chronic Arthritis. Glenview, Ill: American Pain Society; 2002; 2. APS. The Journal of Pain, Vol 10, No 2 (February), 2009: pp 113-130 本文档共37页；当前第33页；编辑于星期三\0点6分 丁丙诺啡与阿片类药物 本文档共37页；当前第1页；编辑于星期三\0点6分 阿片类药物的分型与作用 本文档共37页；当前第2页；编辑于星期三\0点6分 阿片类药物分类 本文档共37页；当前第3页；编辑于星期三\0点6分 本文档共37页；当前第4页；编辑于星期三\0点6分 本文档共37页；当前第5页；编辑于星期三\0点6分 阿片受体的作用 沈庆，复旦大学药学院药化教研室，《阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略》 丁丙诺啡拮抗δ受体 本文档共37页；当前第6页；编辑于星期三\0点6分 激动剂、部分激动剂及拮抗剂的作用机制 本文档共37页；当前第7页；编辑于星期三\0点6分 阿片类药物效能比较 本文档共37页；当前第8页；编辑于星期三\0点6分 阿片类药物效能多样性的探讨 药物结合阿片受体亲和力比较： 从强到弱： 舒芬太尼 丁丙诺啡 吗啡 芬太尼 羟考酮 可待因 曲马多 Donna A. Volpe, et al. Uniform assessment and ranking of opioid Mu receptor binding constants for selected opioid drugs. Regulatory Toxicology and Pharmacology. 59 (2011) 385–390 本文档共37页；当前第9页；编辑于星期三\0点6分 阿片类药物效能多样性的探讨 除药物与阿片受体的亲和力外，其它因素也影响药物的临床效能： 完全或部分激动剂(完全激动剂效价较高) 次要药理学特性(亲脂性高的药物效价较高) 通过血脑屏障的能力(a. 哌啶类{如芬太尼类}亲脂性强于吗啡，较易通过血脑屏障) (b. 羟考酮的大脑：血浆浓度比值高于吗啡，效价较高) Donna A. Volpe, et al. Uniform assessment and ranking of opioid Mu receptor binding constants for selected opioid drugs. Regulatory Toxicology and Pharmacology. 59 (2011) 385–390 本文档共37页；当前第10页；编辑于星期三\0点6分 本文档共37页；当前第11页；编辑于星期三\0点6分 丁丙诺啡透皮贴剂滴定与换算 5mg丁丙诺啡透皮贴剂（释放速率：5μg/h，日剂量0.12mg/d丁丙诺啡）根据研究证据显示： 当量剂量≈30mg/d以下的吗啡 ；20mg/d以下羟考酮；300mg/d以下曲马多；130~200mg/d可待因。 10mg丁丙诺啡透皮贴剂（释放速率：10μg/h，日剂量0.24mg/d丁丙诺啡） 当量剂量≈30~80mg/d吗啡；20~55mg/d羟考酮；300~400mg/d曲马多；130~530mg/d可待因。 中国暂未有20mg剂型。根据当量剂量换算，替换使用于