放射性药物复习资料.docxVIP

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1、 有效半衰期、物理半衰期、生物半衰期及其关系 2、 如何合理使用放射性药物 使用放射性药物必须正当化 根据临床需要合理选用放射性药物 物理和生物半衰期 射线的种类及能量 放射性药物的生物学特性 靶/非靶比值尽可能高 成人和小儿用药量应有区别 小儿一般不首选 可根据年龄、体重或体表面积按成人剂量折算,也可以按年龄组粗算用药量。 严格执行放射性药物使用中的禁忌症 3、体内体外及治疗对放射性药物的要求 核医学对体内诊断使用放射性核素的要求 体内使用:指把放射性药物引入体 内(注射、口服或吸入),利用该药物在组织器官的特异性分布和动态变化,在 体外用适当的手段和仪器对射线进行探测,从而达到诊断疾病的目的。 (1) 合适的物理半衰期 (2) 能发射中等能量的Y射线 (3) 放射性核素及其衰变产物无毒无害。若有,其化学量须控制在对人体无害 的水平以下。 (4) 具有合适的化学状态和较强的化学活性,以供制备标记化合物。 (5) 具有高放射性纯度和化学纯度。 核医学对体外诊断使用放射性核素的要求 体外使用:指将放射性核素制成的 标记物作为示踪剂,通过体外竞争性结合反应,测定体内某些生物活性物质或药 物的浓度以诊断疾病的方法。 (1)核素所发出的射线易被普通探测仪器(如固、液闪烁计数器)所探测,其 具有较高的探测效率。 (2) 比活度尽可能高,载体含量尽可能少或不含载体; (3) 具有高的放射化学纯度和化学纯度; (4) 具有较长的物理半衰期。 核医学对治疗用放射性核素的要求 核医学治疗主要是内照射治疗:把放射性 核素或其标记化合物引入体内,利用它们参与代谢过程或能与某些组织、器官特 异性结合而浓聚于病变部位,形成射线对病变部位的集中照射而达到治疗的目的。 核医学对放射性药物的要求 具有良好的显像和示踪性能 放射性药物制备过程简单、快速、不需要复杂的设备和反应条件(一步法) 良好的稳定性:化学、辐射、标记、体内稳定性 适宜的比活度和载体的使用 其它要求:与普通药物相同,以及运输、贮存、管理的特殊要求 4、制备放射性药物的要求 放射性药物的制备过程实际上是医用放射性核素标记(化学、物理、生物等途径) 化合物的过程。 1、 高产率 2、 微量、低浓度 3、 简便、快速 4、 安全、防护 5、 医用放射性核素的来源 核反应堆生产 加速器生产 放射性核素发生器 6、 Mo-Tc发生器的使用特点 1、 只有87.6%的99MO衰变成99mTC,则99mTC的放射性不能超过母体99MO。 2、 99MO与99mTC放射性强度达到暂时平衡的时间为44小时,即7倍于子体99mTC 的半衰期,此后99mTC与99MO的放射性的比值恒定在96%左右。 3、 一次淋洗后,若初始99mTC的放射性活度为零,则其生长达到最大值所需的时 间约为23小时,此时99mTC的放射性活度为当时母体放射性活度的87.7%。所以, 如果以24小时的间隔时间淋洗发生器是适宜的。 4、 若每天使用发生器两次,则淋洗的间隔时间为6小时和18小时。当间隔为6 小时,99mTC的放射性活度可达母体的45%;间隔为18小时,99mTC的放射性活度 可达母体的81.7%,接近最大值。因此,每天淋洗两次也是可行的。 5、 不同时间淋洗得到的99mTC的活度 A=0.9625XAm X (1-e-0.1046 t(2)) A =A X e-0.01035 t(1) Am:为^Mo的初始活度(一般标示于发生器上);t (1)为淋洗时间与发生器上 标定时间的时间间隔,单位为h; t (2)为本次淋洗与上一次淋洗的时间间隔, 单位为h。 7、 理想医用核素发生器的条件 1、 母体核素应有足够长的半衰期,以保证制备的发生器有足够长的使用寿命。 且要求母体核素易于制备,成本低。 2、 子体核素具有较短的半衰期,能发射适宜于体外探测的中等能量射线(Y、 P射线或特征X射线),子体核素的衰变产物应为稳定核素或放射性活度很低的 长半衰期核素。 子体核素具有活泼的化学性质,其化学形态具有良好的药物学性能,易于制 备多种放射性标记化合物。子体与母体的分离完全,子体核素具有高的放射性纯 度和放射化学纯度,以及高的比活度。 发生器的结构简单,操作简便、快速、安全。 8、 两种发生器的区别 9、 18F-FDP生产的质量如何保证 澄明度 pH 放射化学纯度(TLC) 无菌、无热源 K222 (色板法) 10、 影响18F-FDP合成效率的因素 O-18 水 体系中的水 Triflate的质量和数量 亲核反应温度 11、 纸层析的原理 以滤纸作为支持体,以适当的溶剂作为流动相的分配层析法。 滤纸的主要成分是纤维素,它含有大量的羟基,能吸收20%左右的水相与流动相 (一般是有机相)之间的分配体系,待测组分在两相中的溶解度各不相

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