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- 2023-10-27 发布于广东
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n,n二甲基2,5氰甲基-2,4-二甲酸丁醛缩甲醇的合成
氨基乙酰胺(i)及其衍生物(i)具有明显的生理活性,广泛参与中枢神经的调节过程。这是仪式。
如神经传递质5-羟色胺(Ⅱ)(5-HT)参与食欲、睡眠、体温、血压和性行为等众多的生理活动。它的同系物蟾毒色胺(Ⅲ)是一种致幻剂。N,N-二甲基色胺衍生物(Ⅳ~Ⅶ)能对颅内血管及三叉神经系统周围的感觉神经末梢中的5-HT受体作用,导致颅脉管收缩减弱,炎性神经肽的释放降低,从而产生抗偏头痛作用。Sumatriptan(Ⅴ)是第一个被证实有此功能的药物。之后英国Zeneca制药公司又开发成功了Zomitriptan(Ⅵ)(中文名:佐米格),目前已成为治疗偏头痛的一线新药。被称作脑白金的Melatonin(Ⅷ)因具有促进睡眠、调节内分泌、增强免疫力、抗氧化、清除自由基等多种生理功能已成为保健品市场的宠儿。Ⅶ因含有替代磺胺基团的氨基口恶二唑杂环取代基,因此也是潜在的治疗偏头痛的新药。作者参考国内外文献,设计了一条合成Ⅶ的工艺路线如下所示:
1 实验
1.1 显微熔点测定
岛津IR-408型红外光谱仪;岛津LC-6A型高压液相色谱仪;X-4型显微熔点测定仪;Bruker AC-80核磁共振光谱仪(溶剂:CDCl3,DMSO-d6;内标:TMS)。所用试剂为化学纯或分析纯。
1.2 方法
1.2.1 氢呋喃的合成
在500 mL反应瓶中装216
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