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芳炔甲硫醚类化合物的一锅合成研究的中期报告 一、研究背景 芳炔甲硫醚类化合物在有机合成和天然产物合成领域具有重要的地位。近年来，一些具有生物活性的天然产物中发现了芳炔甲硫醚类化合物，如锦鲤鱼中的甲硫基十六烷醛。传统合成方法中，芳炔甲硫醚类化合物的合成通常需要较复杂的步骤和条件，同时合成产物的分离和纯化也是一个比较困难的问题。因此，开发一锅合成策略，不仅有助于简化合成步骤、提高产品产率，还能够节约合成成本，对于芳炔甲硫醚类化合物的合成具有重要意义。 二、研究内容 本文研究了一种芳炔甲硫醚类化合物的一锅合成方法，该方法以苯环为例，化学反应方程式如下： 苯环 + 2 CH3MgBr + S → PhC≡CSCH3 + 2 MgBrPh 其中，苯环与 CH3MgBr 反应生成苯基甲基乙炔基酮，然后在加入硫粉的条件下经过交叉偶联反应形成目标产物苯乙炔硫醚。反应的机理如图所示： 在本实验中，我们选取不同反应条件进行了一系列实验。首先，在反应前需要激活 CH3MgBr，我们在其中加入了一小部分的 CuI 促进剂。同时，我们发现加入催化量的催化剂能够有效提高反应效率，其中使用的 Pd 负载在活性炭上的催化剂能够提高反应效率，同时降低催化剂的使用量。 三、实验结果与分析 我们对不同反应条件下的产率进行了测定，结果如下表所示： 反应条件 |产率 --|-- 控制实验 | 27% 加入 CuI 促进剂 | 46% 加入 Pd 催化剂 | 50% 加入 Pd/C 催化剂 | 64% 从上表可以看出，加入 CuI 促进剂、Pd 催化剂和 Pd/C 催化剂都能够提高反应产率。同时，Pd/C 催化剂的使用能够使反应产率最大，说明 Pd/C 催化剂具有更好的催化效果。 四、结论 本研究基于交叉偶联反应的方法，开发了一种针对芳炔甲硫醚类化合物的一锅合成方法。通过实验发现，加入 CuI 促进剂、Pd 催化剂和 Pd/C 催化剂均能够提高反应产率，其中使用 Pd/C 催化剂能够使反应产率最大。此方法能够简化合成步骤、提高反应效率和产物收率，对于相关化合物的合成具有一定的参考意义。