苯二氮卓类药物课件.pptxVIP

苯二氮卓类药物 复旦大学附属中山医院麻醉科 张俪 . 1 历史 v1959年合成地西泮， 1965年发现它可作为静 脉麻醉诱导药 v1971年为了增强药效，合成劳拉西泮 v1976年合成咪达唑仑，成为应用于临床的第 一个水溶性苯二氮卓类药物 v1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在 . 2 理 化 特 性 . 3 v 三种药物具有高度亲脂性，因此中枢神经系统作用起效 迅速，分布容积也较大。 v 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 v 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质(pH3.5)中配制 时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 v 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出， 脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障 理 化