中国药科大学 药理学 第四十章 大环内酯类及多肽类2011课件.pptxVIP

大环内酯类、林可霉素及多 肽类抗生素 第四十章 ¡ 1952年首先发现红霉素 ¡ 结构： 12— 16个碳骨架的大环内酯+1~ 3个氨基糖。 ¡ 分类： 按母核分： 14元环、 15元环、 16元环 第一节 大环内酯类抗生素 Macrolides 1、无色有机弱碱 2、抗菌谱： (1)多数G+、某些G-球菌、厌氧菌、 (对产酶葡萄球菌、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有效) (2)军团菌、弯曲菌、支、衣原体、弓形虫等。 共同特点 早期产品： l 口服不耐酸，但酯化后可以； l 分布广(吞噬细胞、前列腺、肺、皮下、肝胆等) ，组织浓度高于血浓度，不易入BBB； l 肝代谢，胆汁排泄，有肝肠循环； l 毒性低。 3、体内过程： 较新产品： l 抗菌谱扩大，活性增强(增强抗G- 菌活性) ，对难治病 原体有效。体内抗菌作用强。 l 分布广，组织、血浓都提高。 l T1/2 延长。 l 免疫调节作用良好。 l 对酸稳定，可口服。 l 副作用小，对需氧菌有强PAE。 l 克拉霉素代谢物有活性；阿奇霉素不在肝代谢，由胆汁及 肾排泄 与核蛋白体50S亚基相应靶位结合后， 14元环抑制核糖体由A位→P位； 16元环抑制肽酰基从P点转移到A点(抑制肽基移位酶)； 有的使肽酰基-tRNA从核糖体解离； 阻碍肽链延长，从而抑制蛋白质合成。 主要表现快速抑菌作用