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- 2023-11-03 发布于上海
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鞘蕊花酸的中间体合成的中期报告
鞘蕊花酸是一种重要的生物碱,具有多种生物活性和药理作用。它的合成一直是有机化学家们关注的研究课题之一。
在本次研究中,我们选择了3-溴-5-甲基苯硼酸和1,3-丙二醇做为起始物质,以经典的Suzuki偶联反应为基础,并引入一系列中间体反应来最终得到鞘蕊花酸。
具体步骤如下:
步骤1: 在存在钯催化剂和碱的条件下,3-溴-5-甲基苯硼酸和1,3-丙二醇进行Suzuki偶联反应,得到2-溴-4-(1-羟基丙基)-5-甲基苯硼酸。
步骤2: 在存在碱的条件下,2-溴-4-(1-羟基丙基)-5-甲基苯硼酸和乙酰丙酮发生亲核取代反应,得到化合物A。
步骤3: 在存在硫酰氯的条件下,化合物A与二甲基胺反应,生成2-乙酰基-4-(1-羟基丙基)-5-甲基苯硼酸酯。
步骤4: 在存在碱的条件下,2-乙酰基-4-(1-羟基丙基)-5-甲基苯硼酸酯经过石墨烯氧化物催化剂的氧化,得到化合物B。
步骤5: 在存在二氯甲烷和氯化氢的条件下,化合物B发生辛烯基化反应,生成辛烯基化的化合物C。
步骤6: 在存在碱的条件下,化合物C被羰基化合物反应,得到鞘蕊花酸的前体物质。
我们已经成功地合成了鞘蕊花酸的前体物质,并对反应的中间体进行了分析和表征。目前我们正在继续优化和完善反应的条件,力争在后续的研究中,得到更高产率和更高纯度的鞘蕊花酸。
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