常见口服降糖药物的作用和副作用.pptVIP

常见口服降糖药物 主讲人：李洁 工大附院（复）全科医学科 本文档共18页；当前第1页；编辑于星期三\4点41分 本节重点 一、了解胰腺的位置和胰岛β细胞的作用 二、了解各种降糖药物的分类及作用机理 三、掌握各种降糖药物的作用和副作用及用法 本文档共18页；当前第2页；编辑于星期三\4点41分 本文档共18页；当前第3页；编辑于星期三\4点41分 胰岛pancreatic islets (langerhans)是胰的内分泌部分，是许多大小不等和形状不定的细胞团，散布在胰的各处。胰岛能分泌胰岛素与胰高血糖素等激素。人类的胰岛细胞按其染色和形态学特点，主要分为A细胞、B 细胞、D细胞及PP细胞。A细胞约占胰胰岛细胞的20%，分泌胰高血糖素（glucagon）；B细胞占胰岛细胞的60%-70%，分泌胰岛素(insulin)。 本文档共18页；当前第4页；编辑于星期三\4点41分 胰岛B细胞，即胰岛β细胞，是胰岛细胞的一种，属内分泌细胞的一种，能分泌胰岛素，与胰岛A细胞分泌的胰高血糖素一起起到调节血糖的作用。胰岛B细胞功能受损、胰岛素分泌绝对或相对不足（胰岛素抵抗），会使血糖升高，从而引发糖尿病。降血糖的激素只有一个——胰岛素，当它与细胞膜上的胰岛素受体结合后，就启动了细胞内部一系列的变化，使细胞膜的葡萄糖通道打开，将细胞外的葡萄糖转运到细胞内，再把葡萄糖变成“糖原”的形式（多分支小淀粉形式）储存起来，这样血糖就降低了。胰岛素还有许多其它功能，如促进脂肪和蛋白质的合成、阻止糖阻止糖异生（由脂肪和蛋白质变成葡萄糖）等等。 　胰岛素是促进合成代谢、调节血糖稳定的主要激素 本文档共18页；当前第5页；编辑于星期三\4点41分 口服降糖药物的种类和作用特点 胰岛素分泌不足（β细胞功能缺陷） 对胰高血糖素抑制不足（α-细胞功能缺陷） 胰岛分泌功能缺陷 磺脲类药物 格列奈类药物 胰岛素分泌剂 胰岛素抵抗（胰岛素应答受损） 延缓碳水化合物的吸收 二甲双胍 α-糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮 非胰岛素促泌剂 本文档共18页；当前第6页；编辑于星期三\4点41分 磺酰脲类 常用的有第二代格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；第三代格列齐特 作用 1、降血糖作用 刺激胰岛β细胞释放胰岛素 ；增强胰岛素的作用 2、抗利尿作用 格列本脲有抗利尿的作用，是促进抗利尿激素分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症 3、对凝血功能的影响 这是第三代磺酰尿类的特点。能减弱血小板粘附力，刺激纤溶酶原的合成，对预防或减轻糖尿病患者微血管并发症有一定作用 本文档共18页；当前第7页；编辑于星期三\4点41分 适应症 主要用于单用饮食控制无效的轻中度2型糖尿病患者，病人胰岛 β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 规格 2.5毫克 用法用量： 口服 开始2.5毫克（1片），早餐前或早餐及午 餐前各一次。轻症者1.25毫克（半片），一日三次，三餐 前服用，7日后递增每次2.5毫克（1片）。一般用量为每日 5-10毫克（每日2-4片），最大用量每日不超过15毫克（6片）。口服吸收快，蛋白结合率很高为95%，口服后2-5小 时血药浓度达峰值，持续作用24小时。半衰期为10小时。 在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。 本文档共18页；当前第8页；编辑于星期三\4点41分 不良反应 1、可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适； 2 、少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少症、血小板减少症 本文档共18页；当前第9页；编辑于星期三\4点41分 禁忌症 下列情况应禁用： 1、1型糖尿病人 2、2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况 3、肝、肾功能不全者 4、对磺胺药过敏者 5、白细胞减少的病人 6、体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人 7、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。 本文档共18页；当前第10页；编辑于星期三\4点41分 双胍类 常用的：二甲双胍 适应症 用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者 对某些磺酰脲类疗效较差的患者，与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮降糖药物联合应用 用法用量 口服。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。成人开始一次一片，一日2-3次，以后根据疗效逐渐加量，一般一日4-6片，最多一日不超过8片。 不良反应 1、常见有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味 2、有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹 3、乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加不能用 4、可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞性贫血，也可引起吸收不良