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G蛋白 (GTP binding protein) G蛋白( Guanine nucleotide regulatory protein), 以前称GTP结合蛋 白，鸟苷酸调节蛋白、N蛋白、G∕F蛋白等，是细胞信息传递的耦联因子。 四、膜受体信号转导的分子机理 本文档共56页；当前第31页；编辑于星期二\4点12分 Basic Operation Mode of G-proteins 四、膜受体信号转导的分子机理 本文档共56页；当前第32页；编辑于星期二\4点12分 G蛋白的分类和功能 依照目前已克隆出的编码20余种G蛋白的α亚基(为17种基因产物), 可将G蛋白的α亚基依功能分为五个亚家族：Gs、Gi、Gt、Gq / G11、G12. 已克隆出4种β亚基和6种γ亚基 四、膜受体信号转导的分子机理 本文档共56页；当前第33页；编辑于星期二\4点12分 GPCR受体被配基激活前 GPCR受体被配基激活后 四、膜受体信号转导的分子机理 G-蛋白偶联受体分子功能特点: 本文档共56页；当前第34页；编辑于星期二\4点12分 四、膜受体信号转导的分子机理 G蛋白偶联受体的信号传递过程 本文档共56页；当前第35页；编辑于星期二\4点12分 四、膜受体信号转导的分子机理 G-蛋白偶联受体的信号传递过程 本文档共56页；当前第36页；编辑于星期二\4点12分 胞浆内第二信使(Second Messengers) 细胞外信使物质称第一信使,包括经典的神经递质、神经肽、多肽激素和细胞因子(如白细胞介素和生长因子)等. 第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子称第二信使，是细胞外信息与细胞内效应之间必不可少的中介物,包括： 环核苷酸类(cAMP, cGMP) 细胞膜肌醇磷脂代谢产物(三磷酸肌醇IP3,甘油二酯DAG) Ca2+ No 花生四烯酸的代谢产物 另一类负责细胞核内外信息传递的物质称第三信使,包括生长因子、转化因子及其受体、转导蛋白及某些癌基因产物，参与基因调控、细胞增殖和分化等过程。 四、膜受体信号转导的分子机理 本文档共56页；当前第37页；编辑于星期二\4点12分 cAMP “腺苷-3’,5’-环化一磷酸”的简称, 是第一个被发现的第二信使。 cAMP与肿瘤有一定的关系，正常细胞和肿瘤细胞中的cAMP含量是有差异的，在肿瘤细胞内cAMP一般低于正常细胞水平。 四、膜受体信号转导的分子机理 蛋白激酶A(Protein Kinase A, PKA)：cAMP依赖性蛋白激酶 蛋白激酶G(Protein Kinase G、PKG) ：cGMP依赖性蛋白激酶 蛋白激酶C(Protein Kinase C、PKC)：磷脂酰肌醇的衍生物如DAG、PIP3(三磷酸磷脂酰肌醇)、磷脂酰胆碱的衍生物、鞘磷脂的衍生物以及Ca2＋依赖性蛋白激酶。 本文档共56页；当前第38页；编辑于星期二\4点12分 cAMP激活PKA 本文档共56页；当前第39页；编辑于星期二\4点12分 G-蛋白偶联的第二信使级联的信号经放大 四、膜受体信号转导的分子机理 本文档共56页；当前第40页；编辑于星期二\4点12分 神经生物学受体演示文稿 本文档共56页；当前第1页；编辑于星期二\4点12分 （优选）神经生物学受体 本文档共56页；当前第2页；编辑于星期二\4点12分 一、受体的发现 Langley分别于1878年和1903年在研究阿托品和匹罗卡品对猫唾液腺，以及箭毒对骨骼肌的作用中发现，这些药物不是通过作用于神经、腺体或肌肉，而是通过作用于生物体内的某些“接受物质”（以后又有人称之为“作用点”）而起效的，并且认为药物必须先与之结合才能产生作用。 Langley 受体的概念起源于20世纪初 1910年又发现，肾上腺素对去交感神经的动物仍有作用，进一步证实了“接受物质”的存在。受体这一名称是1909年由Ehrlich首先提出，他以“受体”这个名词来表示生物原生质分子上的某些化学基团，并提出药物只有与“受体”结合才能发生作用。同时还指出，受体具有识别特异性药物（或配体，ligand）的能力，药物-受体复合物可以引起生物效应等观点。 本文档共56页；当前第3页；编辑于星期二\4点12分 1926年Clark以乙酰胆碱抑制心脏为例，计算了药物发生作用时药量所含的分子数及其面积，并与心肌总表面积进行比较，表明药物分子只能覆盖心肌面积的0.016%，从定量计算领域为受体学说提供了支持。 1935年Dale根据植物神经末梢释放递质的不同，将传出神经分为两类，即肾上腺素能神经和胆碱能神经；受体也分为肾上腺素受体和乙酰胆碱受体。 1948年Ahlquist提出了α-和β-两种肾上腺素