抗生素类药物的结构与性质分析课件.pptxVIP

职业教育药学专业国家资源库 药物分析/典型药物分析 抗生素类药物的结构 与性质分析 制作人：冯媛娇 学习要求 掌握 抗生素类药物的分类、结构特点与理化性质。 熟悉 抗生素类药物的发展历程、使用注意事项。 君福安 国药准硫酸庆大霉素颗粒 用于敏感菌引起的痢疾、肠 炎等肠道感染性疾病，也可 用于术前清洗肠腔等。 大用市利鲜前生有限责佳公司 凭医师处方精物，购买和使用 批准文明国的述字-0701120 琥乙红霉素片 Erythromycin Ethylsuccinate Tablets · 苏斯百 批准文号；国药准字头孢克肟片 点击查看源网页 江苏正大清江制预有限公司 迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 Shaadong Ointi Parmacettical Co. lid Dihi Ptart.Gns Tablets 最格：以CwHsNO:Sri+0.1g Cefixime 在 纸 重 受 日 【超级细菌来表盐用抗生素后果很严重(组图)】 抗生素的滥用 抗生素类药物的概述 抗生素类药物的结构特点 抗生素类药物的理化性质 本节 内容 抗生素：在低微浓度下可对某些生物的生命活 动有特异性抑制作用的化学物质 化学纯度较低、活性组分易发生变异、稳定性 差 除进行一般杂质检查外，还收载异常毒性、无 菌、热原或细菌内毒素、降压物质等检查项目 一、概述 抗生素 含量测定方 法 生物学法 物理化学法 测定方法 管碟法、浊度法 高效液相色谱法 特点 灵敏度高，结果直观， 与临床疗效吻合，适 用范围广；但操作复 杂费时，误差较大。 生物学法测得的药物 含量以效价单位表 示 ， 即指每毫升或每毫克 含 有 某 种 抗 生 素 的 准确度与专属性 较高，且操作简 便，但结果只能 表示药物的含量， 与临床疗效有偏 差。物理化学法 测得的药物含量 田百分率表示 手性碳原子：开环 R-COHN 6 § CH₃ 2, CH₃ 1 共轭取代：紫外吸收 COOH β-内酰胺环：开环， 羟肟酸铁反应 青霉素类 二、 典型药物结构与性质 (一)β- 内酰胺类抗生素 羧基：酸性 HO H₂ N `H 二、 典型药物结构与性质 (一)β- 内酰胺类抗生素 OH 、H ,CH₃ s CH₃ N. H CH₃ F0 ONa 哌拉西林钠 阿莫西林 青霉素钠 H O N H H S、,CH₃ ,3H₂O 工 乙 … H 0 5 手性碳原子：开环 6 S 4 3 8 1 2 CH₂ R1 二、 典型药物结构与性质 (一)β- 内酰胺类抗生素 R-COHN 共轭取代：紫外吸收 β-内酰胺环：开环， 羟肟酸铁反应 头孢菌素类 羧基：酸性 COOH 二 、典型药物结构与性质 (一)β - 内酰胺类抗生素 0、 OH ONa H₂ N S、 N CH₃ N CH₃ H₂ N H H H H S N、OH A H 头孢氨苄 头孢噻肟钠 Ni ,H₂O S H₂ N NH OH OH 链霉胍 OH 糖苷键：易水解 CHO 链霉糖 CH₉ OH CH₃ NH OH N-甲基-L-葡萄糖胺 HO OH 2 硫酸链霉素 手性碳原子：旋光性 ,3H₂SO₄ 仲胺：碱性 二 、典型药物结构与性质 (二)氨基糖苷类抗生素 胍基：碱性 NH HN NH 二、 典型药物结构与性质 (二)氨基糖苷类抗生素 NH₂ 硫酸庆大霉素 硫酸卡那霉素 ,xH₂SO₄ ,nH₂SO4 二、 典型药物结构与性质 (三)大环内酯类抗生素 二、 典型药物结构与性质 o CH₃ 0、CH₃ HO CH₃ N ,nH₂O (三)大环内酯类抗生素 H₃C、 H₃C HO、 H₃C い - oH H₃C₁ , o 阿奇霉素 罗红霉素 OCH₃ HO H₃C CH₃ OH |CH₃ o CH₃ H₃C 0