混悬剂的制备.docxVIP

为了帮助考生更好的复习备考2014年执业药师考试，中大网校执业药师考试网特根据执业 药师考试用书为考生整理了 2014年执业西药师考试资料，希望能够对您参加2014年执业药 师考试有所帮助！ （二）乳状型基质 乳状型基质的组成、种类和特点乳状型基质与乳剂相似，由水相、油相和乳化剂组成，但 油相含有固体或半固体成分，需在一定的温度下混合乳化，搅拌至室温形成半固体基质。常 用的油相成分有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇，及用于调节稠度的凡士林、液状石蜡和 植物油等。常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯类、壬烷基 酚和聚乙二醇醚等。 乳状型基质又称乳膏剂基质，特点是油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或 油混合;因含表面活性剂容易洗除，有利于药物与皮肤的接触，可能会促进药物的经皮渗透， 不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤正常生理影响较小。因含有水，不适合于遇水 不稳定的药物。 乳状型基质可分W/O型与0/W型两类。W/O型乳状基质与冷霜类护肤品相似，性质稳定， 一般可吸收100%水分或溶液，但不能与水任意混合，且较O/W型较难洗除。0/W型乳状基 质与雪花膏类护肤品类似，含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O 型乳状基质好。但是，当0/W型基质用于分泌物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸 收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收），故须注意适应症的选择。通常乳剂型 基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱及 脓疱症。 0/W型乳状基质易蒸发失去水分使乳膏变硬，常需加入保湿剂。常用的保湿剂有甘油、丙二 醇和山梨醇等，用量为5%?20%，它们还能防止皮肤上的油膜发硬和乳膏的转型。O/W型 乳状基质的外相是水，在贮存过程中可能霉变，故需加防腐剂。常用的防腐剂有羟苯酯类、 氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。 乳状型基质常用的乳化剂和稳定剂 ⑴肥皂类 ①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（如硬 脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为0/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型-%N 基质。一般认为皂类的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12?18而递增，但在18以上这种性能 又降低，故硬脂酸是最常用的脂肪酸，其用量约为基质总量的10%?25%，其中的一部分（约 为15%?25%）与碱发生反应生成肥皂，未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加 基质的稠度。涂于皮肤上，在水分蒸发后留有一层硬脂酸膜起保护作用0单独采用硬脂酸作 为油相制成的基质不显油腻，但润滑作用较小，因此常加入适量的油脂性基质，如凡士林、 液体石蜡等加以调节。 此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，因此不宜与酸性或强碱性药物配伍。 一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必 泰、硫酸庆大霉素等。 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方： 硬脂酸120g单硬脂酸甘油酯30g 三乙醇胺4g羊毛脂50g 液体石蜡60g凡士林lOg 羟苯乙酯lg甘油50mg 蒸馏水加至1000g 制法：取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、羊毛脂、凡士林和液状石蜡置适当容器中，加热熔化， 保温75—80^，另取三乙醇胺、甘油和羟苯乙酯与蒸馏水混匀，加热至相同温度，缓缓加 入油相中，边加边搅拌，直至乳化完全，继续搅拌至凝，即得。 .本处方中的三乙醇胺与部分硬脂酸作用生成0/W型乳化剂，即三乙醇胺皂。三乙醇胺皂的 耐酸、耐电解质性能比一般碱金属皂好，碱性较弱，能制成稳定的、细腻的并带有光泽的 0/W型乳剂基质，广泛用作软膏的乳化剂。未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可 增加基质的稠度。羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。液状石蜡和凡士林用来调节 基质的稠度，增加润滑性。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在O/W型乳状基质中 作乳剂的稳定剂。 ②多价皂多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等在我国均有 生产，其制法简单，原料易得，但耐酸性差。 以含多价钙皂的乳剂型基质为例： 硬脂酸12.5g 单硬脂酸甘油酯17.Og 蜂蜡5.0g 地蜡75.0g 液状石蜡410.Om1 白凡士林67.0g 双硬脂酸铝10.0g 氢氧化钙l.Og 羟苯乙酯l.Og 蒸馏水401.5ml 取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、地蜡在水浴上加热熔化，再加入液状石蜡、白凡士林、 双硬脂酸铝，加热至85。C，另将氢氧化钙、羟苯乙酯溶于蒸馏水中，加热至85°C，逐渐 加入油相中，边加边搅。直至冷凝。 处方中氢氧化钙与部分硬脂酸作用形成的钙皂及双硬脂酸铝（铝皂）均为W/O型乳化剂，水 相中氢氧化钙为过饱和态，应取上清液加至油相中。 （2）高级脂肪醇