第十五羧酸衍生物.pptVIP

酰卤、酸酐的水解、醇解、氨解、酸解可看成是水、醇、氨(胺)、羧酸分子中的一个氢(醇必须是羟基上的氢，胺必须是氮上的氢)被酰基取代。实际上是在水、醇、氨(胺)、酸分子中引入一个酰基，所以这类反应又称为酰化反应或酰基转移反应。 羧酸衍生物被称为酰化剂。 羧酸衍生物发生酰化反应的活性强弱次序为： 酰卤＞酸酐＞酯＞酰胺。 酰胺由于活性太低，一般不做酰化剂，用途较广的酰化剂是酰卤、酸酐。其中乙酰氯、乙酸酐是常用的、优良的乙酰化试剂。 本文档共70页；当前第30页；编辑于星期三\14点23分 酰化反应在药物合成中具有重要的意义，在某些药物分子中引进一个酰基，常可增加药物的脂溶性，改善其在体内的吸收，降低药物的毒性，延长或提高药效。例如： ? ? ? ? ? ? 酰化反应还可保护羟基或氨基 本文档共70页；当前第31页；编辑于星期三\14点23分 本文档共70页；当前第32页；编辑于星期三\14点23分 羧酸及羧酸衍生物之间的相互转化： 本文档共70页；当前第33页；编辑于星期三\14点23分 （二） 羧酸衍生物的还原反应 1. LiAlH4：酰卤、酸酐和酯被还原成伯醇;酰胺和腈被还原成胺。（NaBH4只能还原酰卤） NaBH4 LiAlH4 催化加氢 B2H6 烯 、 炔 烯、 炔 醛 、酮 醛