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半数致死量(LD50) :在一定试验条件下,引起50%受试动物死亡的剂量。 半数有效量(ED50):引起半数(50 % )用药个体中出现阳性反应(有效)的剂量 治疗指数(therapeutic index,TI): LD50 与ED50的比值,是评价药物安全性的指标。 本文档共57页;当前第30页;编辑于星期一\2点10分 安全范围 最小有效量和最小中毒量之间的距离.该距离越远,药物的安全范围越大. 治疗窗:疗效最佳而毒性最小的剂量范围。 本文档共57页;当前第31页;编辑于星期一\2点10分 2.药物的量效关系 量效关系:在一定范围内,药物剂量的大小与药物效应的强弱呈正比 本文档共57页;当前第32页;编辑于星期一\2点10分 量反应(quantal response) 某些可以用数量表示的药理效应,如心率、血压、尿量、血糖等 本文档共57页;当前第33页;编辑于星期一\2点10分 量反应的量效关系曲线是以效应强度为纵坐标,以剂量或浓度为横坐标作图所得; 如将剂量或浓度改对数剂量或对数浓度表示,则成对称型的S型曲线。 本文档共57页;当前第34页;编辑于星期一\2点10分 效能(efficacy):药物分子引起生理反应的能力,取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。 效价强度(potency) 指产生等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。 本文档共57页;当前第35页;编辑于星期一\2点10分 本文档共57页;当前第36页;编辑于星期一\2点10分 质反应(quantal response) 一些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示 本文档共57页;当前第37页;编辑于星期一\2点10分 质反应的量-效曲线 本文档共57页;当前第38页;编辑于星期一\2点10分 与药物理化性质有关: 改变渗透压 如口服硫酸镁,静注甘露醇。 络合作用 二巯基丁二酸钠。 改变pH值 如三硅酸镁、氢氧化铝。 (一) 非特异性药物作用机制 三、药物的作用机制 本文档共57页;当前第39页;编辑于星期一\2点10分 与药物化学结构有关: 对受体的激动和拮抗 影响递质释放和分泌 如麻黄碱促进NA释放;大剂量碘抑制甲状腺激素释放。 影响自身活性物质 如阿司匹林。 影响酶活性 如卡托普利 影响离子通道 如抗心律失常药 (二)特异性药物作用机制 本文档共57页;当前第40页;编辑于星期一\2点10分 本文档共57页;当前第1页;编辑于星期一\2点10分 优选药效学 本文档共57页;当前第2页;编辑于星期一\2点10分 药物的 基本作用 兴奋作用 使机体生理生化功能增强的作用 抑制作用 使机体生理生化功能减弱的作用 药物的基本作用 本文档共57页;当前第3页;编辑于星期一\2点10分 有些药物可影响机体的多种功能,有些只影响一种功能 产生选择性的机制:药物分布不均匀,组织细胞的结构不同,生化功能差异等 (二)药物作用的选择性(selectivity) 本文档共57页;当前第4页;编辑于星期一\2点10分 阿托品 M-R (atropine) 阻断 腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 中枢 本文档共57页;当前第5页;编辑于星期一\2点10分 选择性高,针对性强,应用范围窄 选择性低,针对性差,应用范围广,副作用多 临床用药要尽可能选用选择性高的药物;有多种病因或病因未明时,可选用选择性较低的药物。 本文档共57页;当前第6页;编辑于星期一\2点10分 药物 (drug) 治疗作用 (therapeutic action) 不良反应 (adverse reaction) 与治疗无关 达到防治效果 (三)药物作用的两重性 本文档共57页;当前第7页;编辑于星期一\2点10分 治疗作用 (therapeutic) 药物作用的两重性 对因治疗 对症治疗 副反应 毒性反应 后遗效应 继发反应 变态反应 “三致”反应 依赖性 不良反应 (adverse reaction) 本文档共57页;当前第8页;编辑于星期一\2点10分 对因治疗(etiological treatment): 治本 对症治疗(symptomatic treatment):治标 1.治疗作用(therapeutic action) 急则治标,缓则治本,标本兼治 本文档共57页;当前第9页;编辑于星期一\2点10分 药物即毒物,利弊并存,必须权衡,正确应用 本文档共57页;当前第10页;编辑于星期一\
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