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Beta-Blockers MetoprololSuccinate 临床实践中的一些问题 MCCVD MHR 周乐今 当前第1页\共有44页\编于星期五\10点 剂型选择 β受体阻滞剂的临床实践 MCCVD MHR 周乐今 当前第2页\共有44页\编于星期五\10点 多单位微囊系统 保证持久平稳释放 24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少 Wiesel gren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl) :S28-S32. 当前第4页\共有44页\编于星期五\10点 清晨血压激增与心脑血管事件的关系 Muller etal. NEnglJMed1985;313:1315 –1322. Marler etal. Stroke1989;20:473 –476. 00 ::0000 TT iimmee ooffddaayy 66 ::0000 1122 ::0000 周乐今 当前第5页\共有44页\编于星期五\10点 blood pr essur e 1188 ::0000 美托洛尔血浆浓度 (nmol/l) 600 琥珀酸美托洛尔200mg qd 酒石酸美托洛尔100mg bid 400 200 +10 0 0 - 10 -20 % EHR 自基线的变化 - 30 0 6 12 18 24 30 第7天服药后的时间(h) n= 18 MCCVD MHR 琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动 美托洛尔血浆浓度和β1 阻滞 - 琥珀酸美托洛尔200mg (qd)与酒石酸美托洛尔100mg（bid） 的比较 Lücker Petal, JClin Pharmacol1990;30:S28-S32 周乐今 当前第6页\共有44页\编于星期五\10点 800 琥珀酸美托洛尔更加平稳长效 琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%； 比索洛尔的谷峰比值为70% 100 90 80 70 60 谷峰比值（%5）0 40 30 20 10 0 P： 以服药后2～6h内每小时平均降压效应的最大值为峰效应； 将每个人的T值 和P值均数后的比值即为谷峰比值 Agewall S etal. Journal ofClinicalPharmacy andTherapeutics1997;22:171 –9 国产比索洛尔 进口比索洛尔 T： 取24h中最后2h的血压下降均值为谷效应； Zhou Netal. ChinaJournalofMedicinalGuide2008;10:868 Chen YYetal.ChinaJournalofHypertension 2000;8:334-5 倍他乐克缓释片 谷峰比值（T:P ratio ）— 70% 57% MCCVD ＆ MHR 周乐今 当前第7页\共有44页\编于星期五\10点 89% 高β1选择性和安全治疗窗 β受体阻滞剂的临床实践 MCCVD MHR 周乐今 当前第8页\共有44页\编于星期五\10点 倍他乐克缓释片高度β 1选择性 当前第9页\共有44页\编于星期五\10点 倍他乐克缓释片β 1/β2选择性为63 :1 当前第10页\共有44页\编于星期五\10点 美托洛尔高度β 1选择性 当前第11页\共有44页\编于星期五\10点 MCCVD MHR β受体阻滞剂β1受体选择性 周乐今 当前第12页\共有44页\编于星期五\10点 MCCVD MHR β受体阻滞剂的β1受体选择性 周乐今 当前第13页\共有44页\编于星期五\10点 MCCVD MHR 琥珀酸美托洛尔200mg 维持β1受体选择性达24小时 Pharmacokinetic Considerations of Formulation : Extended-Release Me