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- 2023-12-06 发布于湖北
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肺癌靶向药物厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼三药比较; 近年来,涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的各类研究层见叠出,证据亦越来越多。各类指南推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二、三线治疗,一线治疗甚至维持治疗,由此推断极大比例的晚期NSCLC患者在其治疗过程中的某个阶段必然会接受EGFR-TKI治疗。当然,指南也明确指出,接受EGFR-TKI治疗的患者在治疗前需做EGFR基因检测,EGFR阳性患者才能从中受益,并且不同的突变类型对EGFR-TKI的敏感度也有所差异。
作为患者,在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢?他们之间有何区别?医生为何推荐我用其中的一种?笔者是药物研发人员,在这里对常见的厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼做个简单的比较和分析。;一、药物化学结构;二、药代动力学; IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力,即诱导能力越强,该数值越低。厄洛替尼IC50值最低,诱导能力最强,疗效作用更好。如下图所示:;三、临床疗效; 厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍,结论相对更全面可靠。在一线治疗晚期NSCLC患者上,厄洛替尼较吉非替尼有一定优势。埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究。
在台湾晚期非小细胞肺癌吉非替尼和厄洛替尼的比较的多中心逆溯型研究中,1122个患者入组,其中厄洛替尼组40
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