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*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity信号分子→受体/GC→cGMP→蛋白激酶G→效应蛋白/酶→生理效应信号转导的级联反应:2.cGMP信号转导途径鸟苷酸环化酶(GC)作用:催化GTP转变为cGMP主要分布于心血管组织、小肠,其信息分子为心房肽、脑钠肽、C类钠肽等主要分布于脑、肝、肾、肺等,其信息分子为NO第二信使:cGMP类型:膜结合型GC:可溶性GC:本文档共42页;当前第31页;编辑于星期日\22点16分烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity本文档共42页;当前第1页;编辑于星期日\22点16分(优选)细胞信号转导途径本文档共42页;当前第2页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity?配体与受体结合后,使靶细胞产生特定的生物效应,这种配体称作激动剂(agonist)?虽然能与受体结合,但并不使靶细胞产生生物效应,这种配体称为拮抗剂(antagonist),它可拮抗激动剂的作用?既具有激动作用,又具有拮抗作用的配体,称作部分激动剂(partialagonist)。?此外,有一类配体称为反向激动剂(inverseagonist)本文档共42页;当前第3页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity配体与受体的结合有几个特点:1.结合的饱和性2.结合的高亲和性3.高度专一性4.结合的可逆性5.可产生强大的生物学效应本文档共42页;当前第4页;编辑于星期日\22点16分二细胞信号分子(配体)分类:按化学结构分类:1.激素(hormone)2.细胞因子(cytokine)3.神经递质(neurotransmitter)4.气体分子5.血管活性物质(vasoactiveagent)本文档共42页;当前第5页;编辑于星期日\22点16分按溶解性分类:*脂溶性:可进入靶细胞,与胞内受体结合形成激素-受体复合物,调节基因表达。*水溶性:不能进入细胞,与膜受体结合,通过胞内信使引起细胞的应答。本文档共42页;当前第6页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity跨膜离子通道型受体(环状受体)G蛋白偶联型受体(七跨膜α-螺旋型受体)催化型受体(单跨膜α-螺旋型受体)胞内转录因子型受体三受体的种类、分子结构与功能本文档共42页;当前第7页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity特点:受体位于细胞膜由均一或非均一的亚基构成寡聚体,且围成一跨膜离子通道配体多为神经递质,通过与相应受体结合控制通道的开或关,选择性允许离子进或出细胞,引起细胞内某种离子浓度改变,从而触发生理效应.(一)跨膜离子通道型受体(环状受体)本文档共42页;当前第8页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity跨膜离子通道型受体结构示意图体受体受配体离子通道关闭离子通道开放细胞膜体受本文档共42页;当前第9页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity本文档共42页;当前第10页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity(二)G蛋白偶联受体(七跨膜α-螺旋型受体)组成:通常为单体或均一的亚基组成的寡聚体多肽链在细胞内外往返跨膜后形成7段α-螺旋,其氨基酸组成高度保守*不同受体其N端、C端和第三内环区的氨基酸变化较大结构与功能:C端位于此处,且与第三内环区构成与G蛋白偶联的结构域,并通过G蛋白传递信号配体结合区,N端位于此处细胞外区:跨膜区:细胞内区:本文档共42页;当前第11页;编辑于星期日\22点16分*烟台大学药学院SchoolPha
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