药理学课件：药物效应动力学.pptx

第三章药物效应动力学

内容提要

药物的基本作用

效应与作用效应的类型直接与间接作用

选择性治疗作用和不良反应

药物的量效关系

量反应质反应

受体与药物相互作用

受体理论激动药拮抗药受体类型及调节

药物的效应和作用

·作用action=howthedrugworks

药物对机体的初始作用，是动因

·效应effect=consequenceofdrugactiononbody

药物作用的结果，是机体的反应

Aspirin

抑制PGs合成

镇痛、解热

→action

effect

药物效应

药物效应的基本类型

血压升高、血糖降低、

排尿增多、降低体温

■·1111110101100111101111111110

抑制

兴奋

原有功能增强

原有功能降低

……

I111111111111110111111111101110

兴奋与抑制的关系

同一药物对于机体的各种生理功能和同类器官都会产生不同的影响

内脏血管

肾上腺素

骨骼肌血管

直接作用与间接影响

·直接作用

直接对所接触的器官、细胞产生作用

·间接影响

机体产生的反射性或生理性调节

例：应用糖皮质激素可以治疗免疫疾病，

但是长期应用可引起肾上腺皮质萎缩

选择性

·特异性相关

青霉素G主要对革兰氏阳性菌(G+)有效

·与剂量有关：

苯巴比妥：小剂量→镇静

中剂量→催眠

高剂量→呼吸抑制

·疗效(therapeuticeffect)可以影响机体生理生化机

能或病变的自然过程，起到防病治病的目的

-对因治疗(etiologicaltreatment)药物

·能消除原发致病因子的药物。

-对症治疗(symptomatictreatment)药物

·仅能改善症状的药物。

药物治疗效果

·凡与用药目的无关，并为病人带来不适或

痛苦的反应统称药物不良反应。

-多数是药物固有的效应，可以预知，但不一定

能避免

-少数严重的较难恢复—药源性疾病

·庆大霉素引起的神经性耳聋

不良反应(adversereaction)

不良反应的类型

●副作用(sidereaction)

√在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用,与选择性低有关。

●毒性反应(toxicreaction)

√在过量或长期用药时引起的实质脏器损伤及机能障碍的作用

√剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应

√包括急性毒性，慢性毒性，特殊毒性(三致)。

不良反应的类型

●后遗效应(residualeffect)

√指停药后血药浓度已经降至阈浓度以下时残存的药理效应。

●停药反应(withdrawalreaction)√指突然停药后原有疾病加剧。

●继发反应

√直接由药物的治疗效应引发的不良反应(二重感染)

不良反应的类型

●变态反应(allergy)

√药物引起的病态免疫反应。

√与药物的药理作用及用量无关，过敏反应症状相似；

√常见于过敏体质者；

√其严重程度与剂量无关。

不良反应的类型

●特异质反应(idiosyncraticreaction)

√少数具有特异质病人发生的对某些药物特殊敏感的反应。

√为药理遗传异常所致。

√不是免疫反应。

√为一类先天性遗传异常所致的反应。

药物效应的量效关系和构效关系

量效关系

药物的效应与剂量在一定范围内成相关

性，就是剂量效应关系，简称量效关系，也叫做剂量依赖性。

以效应为纵坐标，药物剂量或药物浓度

为横坐标所作的曲线，称量效曲线

评价药物效应指标

量反应(个体效应)

以数量的分级来表示的指标，如血压、心率等。

质反应(群体效应)

以阳性反应的出现频率或%表示的指标，如死

亡、治愈等。

③0

⑦①乙U

1(

以效应为纵座标，以剂量或浓度为横坐标作图，

可得到一长尾S型曲线。

量反应的量效曲线

((@0%)

岂

J

量反应的量效曲线

当以剂量或浓度的对数为横坐标是可以得

到一条对称的S型曲线。

最大效应(效能)

最小有效量半效浓度(ECso)

[(%)

100

0.1

(U

1

效价强度

引起同等效应(50%最大效应)的剂量或浓度称为效

价强度(potency);其数值越小，强度越大。

如果要比较两药的效应大小，可通过效价强度和效能两方面进行。

在评价药物效应强弱的时候，应注意是否在产生最大效应的剂量时出现不良反应。

剂量(mg)

图2-3各种利尿药的作用强度及最大效能比较

效能与效价

每日尿排钠量(mmol)

以群体中出现的频数为纵坐标以累计频数或百分率为纵坐标

常态分布曲线累加分布曲线

质反应的量效曲线

质反应的量效曲线

质