药物代谢的基本原理.pptxVIP

药物代谢的基本原理;第一节官能团反应;一、氧化作用;１、芳环得氧化;芳环上取代基得性质对羟基化反应得速度有较大得影响。如芳环上有吸电子取代基,羟基化不易发生,如丙磺舒。

当药物结构中同时有两个芳环存在时,氧化代谢多发生在电子云密度较大得芳环上。如地西泮。;芳环氧化成酚羟基实际上就是经过了环氧化物得历程。中间体环氧化物可进一步重排得苯酚、或水解成反式二醇,或发生结合反应。;2、烯烃得氧化;3、烃基得氧化;9;脂烃链直接与芳环相连得苄位碳原子易于氧化,产物为醇。醇还可进一步氧化成醛、酮或羧酸。

类似苄位碳原子,处于烯丙位和羰基α位得碳原子也容易被氧化。;4、脂环得氧化;12;5、胺得氧化;14;6、醚及硫醚得氧化;二、还原反应(Reduction);2、硝基和偶氮化合物得还原;三、水解反应(Hydrolysis);第二节结合反应;一、葡萄糖醛酸结合(GlucuronicAcidConjugation);二、硫酸结合(SulfateConjugation);三、氨基酸结合(ConjugationwithAminoAcids);四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合;五、乙酰化结合(Acetylation);六、甲基化结合(Methylation);第三节

影响药物代谢得因素及药效得潜优化

;1、影响药物代谢得主要因素;