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第十章 抗组胺药

组胺（11-1）广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内。它是由组胺酸（11-2）在组胺酸脱羧酶催化下，脱羧生成。在动物

体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。

N CH2CHR (11-1)R=H

N NH2 -

R=COOH

H

组胺受体主要有两种亚型，即H1受体和H2受体。组胺作用于

H1受体，除引起变态反应，还可引起毛细管扩张及其通透性增加

，兴奋支气管和胃肠道平滑肌，引起支气管哮喘和胃肠绞痛。组胺作

用于H2受体，可刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌增多， 而胃酸分泌过

多与消化性溃疡的形成有关。

本章主要讨论组胺 H1–受体拮抗剂和组胺 H2–受体拮抗剂。前者

主要作为抗过敏药，后者主要作为抗消化性溃疡药。

第一节 H1–受体拮抗剂

一、H1–受体拮抗剂的化学结构类型

1933年发现具有氨基乙基醚类结构的化合物具有抗组胺活性，

经继续研究，1943年报道苯海拉明（11-3）的盐酸盐具有较好的抗组胺活性，毒副作用较轻，为临床常用的抗组胺药物之一。但有嗜

睡、神经过敏、镇静等副作用。苯海拉明可以与中枢兴奋药 8-氯茶

碱（11-4）形成复盐，称为茶苯海明，又名乘晕宁，为临床常用抗晕动病药。

CH3

CH3

O H

N

CHOCH2CH2

N

HCN

3

0.55nm