肾上腺皮质激素类药物演示文稿.pptVIP

糖皮质激素进入细胞内与胞浆受体结合，并与HSP90解聚。以二聚体的形式进入核内，与DNA上的激素反应组分（GRE）结合。GRE增加mRNA转录，并合成相应的蛋白质。而负性GRE（nGRE）则可阻遏mRNA转录，而减少相应蛋白质的合成。本文档共68页；当前第30页；编辑于星期日\23点28分【作用机制】GCS与其R结合后，通过阻遏或诱导特殊基因转录而抑制炎症过程的某些环节(1)对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响增加炎症抑制蛋白脂皮素的生成，抑制磷脂酶A2的活性，最终使炎症介质（如PG、LT等）生成和释放减少。（与NSAID的作用靶点不同）（图）抑制NO合酶和COX-2的表达，减少NO和PG的产生。NO生成增多可增加炎性部位的血浆渗出，形成水肿及组织损伤，加重炎症症状。本文档共68页；当前第31页；编辑于星期日\23点28分本文档共68页；当前第32页；编辑于星期日\23点28分(2)抑制细胞因子和黏附分子的产生细胞因子的作用机制(慢性炎症)：促进白细胞的渗出、粘附激活内皮细胞、嗜中性细胞及巨噬细胞增加血管通透性，刺激LC增殖、分化。(3)诱导炎细胞的凋亡。本文档共68页；当前第33页；编辑于星期日\23点28分(4)收缩血管：通过允许作用使血管对CA的敏感性提高，使血管收缩，通透性降低，炎症减轻。本文档共68页；当前第34