肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

*From:ClinicalScience(1998)94,(557–572)皮质激素进入细胞内与胞浆受体结合，并与休克蛋白90解聚。以二聚体的形式进入核内，与DNA上的激素反应组分（GRE）结合。GRE增加mRNA转录，并合成相应的蛋白质。而负性GRE（nGRE）则可阻遏mRNA转录，而减少相应蛋白质的合成。第23页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三甾体类激素是脂溶性物质，在血液中与载体蛋白结合而转运当甾体激素抵达其靶细胞时，从载体蛋白上解离，并通过细胞膜有的甾体激素如糖皮质激素，可与胞浆中的特异性受体蛋白结合，然后这激素受体复合物移至细胞核内。而有的则先进入核内，才与受体结合。被激素激活的激素受体就可与DNA的特异区域结合。这部分DNA的区域称之为激素反应组分（HRE）激素受体复合物对该部位的转录具有直接的作用。mRNA由此产生，并编码合成特异的蛋白质。第24页，讲稿共50页，2023年5月2日，星期三*调节作用方式直接调节功能蛋白表达：促进抑制炎症有关的基因表达，如脂皮素-1。同时阻遏炎症相关基因的表达，如细胞因子，NO、COX-2允许作用：这种作用不是直接地引起代谢改变，而是对代谢改变所必备的作用除自身调节外，同时具有调节其他神经递质或激素的作用。如儿茶酚，ATⅡ、高血糖素。快速作用：如GCS对ACTH的负反馈，对神经