比阿培南基础与临床培训.pptVIP

总结几种碳青霉烯类特点碳青霉烯比阿培南亚胺培南美罗培南临床疗效+++++++++对G-抗菌活性++++++++对G+抗菌活性+++++对铜绿假单胞菌++++++++对不动杆菌+++++++++中枢神经毒性±++±肾毒性轻有轻日治疗价格(元）550~1100639~1278642~1284耐药+++++++单方/复方使用单方复方单方第54页，讲稿共64页，2023年5月2日，星期三竞争产品分析全球第一个上市，第一代碳青霉烯07年销售5.5亿，2000~2006年期间一直销售平缓，但06~08年陡然增长迅猛，近三年增长率超过30%产品优势：成功的在医生心目中建立了重症感染时重锤猛击的概念，临床应用15年，医生使用经验丰富，学术推广力度强，专家支持，无促销费用(G2)产品弱势：1、由于是第一代碳青霉烯，对肾脱氢肽酶不稳定，需要复方使用，跟其它碳青霉烯比较，肾毒性和神经毒性相对高2、对抗G-菌和铜绿假单胞菌不如比阿培南、美罗培南3、目前对铜绿假单胞菌的耐药已经达30%左右1、泰能（亚胺培南）第55页，讲稿共64页，2023年5月2日，星期三竞争产品分析2、美平（美罗培南）94年在日本和欧洲上市，97年进入中国，日本住友生产07年销售3亿对抗G-和铜绿优于泰能，而且单方使用，神经毒性低推广概念：强调它是第二代碳青霉烯类，直接针对泰能，宣传它对G-及各种耐药菌优于泰能，且更不容易耐药，中枢安全性好学术推广力度比泰能相对弱，无固定的促销费用，部分客户给5%。第56页，讲稿共64页，2023年5月2日，星期三ThepermeablitycoefficientofcarbapenemsinP.aeruginosaisconsideredtobethevaluewhichwouldbeinfluencedbydeficiencyoftheporinprotein,OprD,oroveproductionMexAB-OprMeffluxpumpproteins.碳青霉烯在绿脓杆菌的渗透速度与膜孔OprD的缺失以及MexAB-OprM的泵出机制过度表达有紧密相关性JInfectChemother(1999)5:168-170第22页，讲稿共64页，2023年5月2日，星期三AntibioticMolwtaPermeabilitycoefficientPz＊10-6cm/s)bat50M抗生素分子量渗透系数实验编号比阿培南3502.03+0.453帕尼培南3390.81+0.203美罗培南3840.85+0.213亚胺培南2992.33+0.334头孢他啶5470.40+0.103比阿培南对铜绿假单胞菌外膜渗透速度更快JInfectChemother(1999)5:168-170比阿培南=亚胺培南美罗培南=帕尼培南头孢他啶第23页，讲稿共64页，2023年5月2日，星期三AdaptedwithpermissionfromLivermoreDM.ClinInfectDis2002;34:634-640.比阿培南和美罗培南由此进入美罗培南被泵出细胞外，但比阿培南不受影响主动泵出系统流出通道(OprM)外膜胞浆周围间隙连接脂蛋白(MexA)胞浆膜流出泵系统