化学药物工艺路线的设计和选择.pptVIP

*第30页，讲稿共79页，2023年5月2日，星期三追溯求源法适合于分子具有C≡C、C=C、C-C键化合物的合成设计，如环已烯为目标化合物时，从脱水反应的追溯求源思考方法，可以想到其前体化合物需为环已醇；若从双烯的逆合成考虑，可以想象到其前体化合物为丁二烯与乙烯通过Diels-Alder反应得到。*第31页，讲稿共79页，2023年5月2日，星期三止血药氨甲环酸（凝血酸，Tranexamicacid)Diels－Alder反应*第32页，讲稿共79页，2023年5月2日，星期三姜黄素（Curcumin)乙酰丙酮香兰醛Claisen-Schmidt反应*第33页，讲稿共79页，2023年5月2日，星期三一个无a-氢原子的醛与一个带有a-氢原子的脂肪族醛或酮在稀氢氧化钠水溶液或醇溶液存在下发生缩合反应,并失水得到a,b-不饱和醛或酮:反应机理*第34页，讲稿共79页，2023年5月2日，星期三4.模拟类推法对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好揣测。通过文献调研，改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计。可模拟类似化合物的合成方法。故也称文献归纳法。如祛痰药杜鹃素（Farreol）和紫花杜鹃素（Mateucinol）都属于二氢黄酮类化合物。*第35页，讲稿共79页，2023年5月2日，星期三因此可以模拟二氢