各类抗菌药物总结.pptVIP

氨基糖苷类共同特点：④均有不同程度耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用、变态反应。⑤杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关，属药物浓度依赖性抗生素。对不少致病菌具抗生素后效应，对金葡菌、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌的PAE达4-8h，故一般每日可1次给药。⑥细菌易产生耐药性。药物之间有部分或完全交叉耐药性。⑦本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎用。⑧本类药物体外与β-内酰胺类抗生素配伍时可使前者灭活，因此不宜与含有β-内酰胺类抗生素的溶液混合应用。⑨氨基糖甘类抗生素的杀菌作用呈浓度依赖性，即高浓度会增加杀菌作用。为了利用这种性质的优点，采用大剂量每日1次或隔日1次用药方案。第55页，讲稿共80页，2023年5月2日，星期三氨基糖苷类第一代氨基糖苷类【链霉素】①对结核杆菌有强大抗菌作用，常与其他抗结核药联合应用。②兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用。③与四环素合用治疗布鲁菌病。④亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎，但常被庆大霉素替代。⑤对氨基糖苷类钝化酶很不稳定，细菌极易产生耐药性。⑥易渗入胸腹腔，可渗入结核性脓腔中，甚至在干酪化和脓腔中也可达到有效浓度。但难以透过血脑屏障。⑦不良反应多且重，以耳毒性最常见(前庭损害为主)，其次为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性;现已少用。第56页，讲稿共80页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素【头孢氨苄】①抗菌谱与头孢噻吩相仿，但活性较后者差，与头孢拉定相仿。除肠球菌外，革兰阳性球菌皆对本品敏感，对奈瑟菌有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌的活性较差，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌作用，对其他肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌皆耐药。②用于敏感细菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿道感染、软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。③口服吸收良好。但饭后服药影响吸收，使疗效减低50%，宜空腹服用。第23页，讲稿共80页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素【头孢硫脒】①对革兰阳性菌作用较对革兰阴性菌强，对金黄色葡萄球菌比头孢唑林作用稍强，与头孢噻吩相仿;对表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌抗菌作用优于头孢唑林;对肠球菌作用略差于万古霉素;对MRSA，作用虽不如万古霉素，但明显优于头孢唑林。②临床适应证与头孢噻吩相仿。可用于敏感菌所致的呼吸道、胆道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织等部位感染以及胸膜炎、败血症等。已有报道试用于肠球菌所致的感染。第24页，讲稿共80页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类抗生素第二代头孢菌素①抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性均比第一代强(如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌);②对革兰阳性菌(包括产酶耐药金葡菌)的作用与第一代相似或弱;③对厌氧菌有一定作用;④对铜绿假单胞菌仍然无效;⑤对肾脏毒性比第一代低。第25页，讲稿共80页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类抗生素第二代头孢菌素【头孢呋辛酯】①对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢菌素相仿，对革兰阴性菌的作用较第一代头孢菌素强。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属对其耐药，其他阳性球菌(包括厌氧菌)均对其敏感。革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、拘檬酸菌属和不动杆菌属对本品敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌属对本品耐药。②对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。③脂溶性强，口服吸收率较高，体内迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液，但生物利用度不高(30%-52%)。④用于治疗上下呼吸道感染、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等轻、中度感染。⑤本品应吞服，不可嚼碎。因嚼碎后降解，效价下降。第26页，讲稿共80页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类抗生素第二代头孢菌素【头孢克洛】①是介于第一代与第二代头孢菌素之间的口服品种，除具有第二代头孢菌素的作用特点外(对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有很强的杀灭作用)，对革兰阳性菌的作用比第一代口服制剂强。②主要用于呼吸道感染，如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎;尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;皮肤软组织感染。③口服后，