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博士□ 基地班硕士□

硕博连读研究生□ 兽医硕

士专业学位□

学 术 型 硕 士 ?

工程硕士专业学位□

农业推广硕士专业学位□

全日制专业学位硕士□

同等学力在职申请学位□ 中

职教师攻读硕士学位□

高校教师攻读硕士学位□ 风

景园林硕士专业学位□

西 北 农 林 科 技 大 学研究生课程考试试卷封面

（课程名称：分子模拟与计算机辅助药物设计）学位课□ 选修课?

研究生年级、姓名 8

研 究 生 学 号 6

所

在学院（系、部）

5

专

业 学 科

4

任

课 教 师 姓名

3

考

考评

试 日 期

试 成 绩卷教师签字处

创新药物的研发过程与药物发现的途径

摘要：文中详细介绍了新药在研发过程中所需要经历的必要步骤和流程，同时介绍了药物的开发上市中需要的过程，展示了创新药物的研发是十分耗时耗资的，也体现了新药开发的重要性。此外从模拟创新在新药创新方面的应用，以及提出并介绍了现代生物学对新药研发的几种重要途径。

关键词：新药研发上市，模拟创新，现代生物学

InnovativeDrugR＆DProcessandDrugDiscoveryPathwaysAbstract：Inthispaper,thenecessarystepsandprocessesof

thenew

drugsinthedevelopmentprocess

areintroducedin

detail.

Atthesametime,theprocessof

drugdevelopmentand

listing

isintroduced.Itshowsthatthe

researchand

developmentofinnovativedrugsisverytimeconsumingandcostly.Italsoreflectstheimportanceofnewdrugdevelopment.Inaddition,fromtheapplicationofanaloginnovationintheinnovationofnewdrugs,andputforwardandintroducedthemodernbiologyofnewdrugresearchanddevelopmentofseveralimportantways.

Key：newdrugs，analoginnovation，modernbiology

一、概述

创新药物在国际上一般是指含有新化学实体(NCE)的药物。在我国，创新药物具体是指“未在国内上市销售的来源于植物、动物、矿

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物等药用物质制成的制剂和从中药、天然药物中提取的有效成份及其制剂”及“未在国内外获准上市的化学原料药及其制剂、生物制

品”，同时还必须具有原创性，具有自主的知识产权。众所周知，世界范围内的创新药物研发形势比较严峻，研发成本在持续增加，而总产量却在减少。一项针对全球前十制药企业的研究表明，与2010年相比，2011年药物研发上市成本增加约25%至10亿美元左右，而研发总体回报率从11.8%下降到8.4%。由于近年来“重磅炸弹”级药品专利纷纷到期，使得大型跨国制药公司面临巨大的研发压力，迫切需要寻找维持创新药研发项目的同时全面降低研发成本的药物研发途径。本文介绍了创新药物研发、上市的基本流程；现代生物学对新药发现的重要影响；模拟创新在新药研发中的重要作用，制药公司内部研发、外包研发和许可研发三种研发路径的现状及发展趋势，以及与制药公司发展相匹配的研发路径。

二、创新药物研发及上市流程

药物从最初的实验室研究到最终摆放到药柜销售平均需要花费12年的时间。进行临床前试验的5000种化合物中只有5种能进入到后续的临床试验，而仅其中的 1种化合物可以得到最终的上市批准。总的来说新药的研发分为两个阶段：研究和开发。这两个阶段是相继发生有互相联系的。区分两个阶段的标志是候选药物的确定，即在确定候选药物之前为研究阶段，研究阶段包括四个重要环节，即靶标的确定，模型的建立，先导化合物的发现，先导化合物的优

化。确定之后的工作为开发阶段。所谓候选药物是指拟进行系统的临床前试验并进入临床研究的活性化合物。

研究阶段

靶标的确立

确定治疗的疾病目标和作用的环节和靶标，是创制新药的出发点，也是以后施行的各种操作的依据。药物的靶标包括酶、受体、离子通道等。作用于不同的靶标的药物在全部药物