化学结构与药理活性.pptVIP

反式α-偏转体顺式α-偏转体第62页，讲稿共108页，2023年5月2日，星期三第五节键合特性对药效的影响药物和受体的相互作用一般是通过氢键、范德华力、疏水结合、电荷转移复合物、静电相互作用（包括离子键、离子偶极之间、偶极偶极之间作用）和共价键等形式结合。第63页，讲稿共108页，2023年5月2日，星期三一、氢键对药效的影响氢键是指药物分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子和C、N、O、F等共价结合的H原子间形成的化学键。氢键的键能较弱，为共价键的十分之一，但药物分子和生物大分子中常存在数量众多的氢键，对于药物的理化性质以及药物与受体相互间的结合能产生较大的影响。第64页，讲稿共108页，2023年5月2日，星期三若药物分子内或分子间形成氢键，则在极性溶剂中的溶解度减少，而在非极性溶剂中的溶解度增大。邻位羟基和羧基间的氢键，可使酸性增加，如水杨酸（2-32）的酸性比对羟基苯甲酸和间羟基苯甲酸强。药物和水分子的氢键缔合可促进酯在中性介质中水解。如药物分子与溶剂分子形成氢键，可增加溶解度第65页，讲稿共108页，2023年5月2日，星期三在生物大分子脱氧核糖核酸（DNA）和核糖核酸（RNA）的双螺旋结构中，由于嘌呤和嘧啶碱基对之间形成氢键，而增加其稳