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摘要
肽键是自然界的重要结构单元，化学家们围绕肽键构建开发了大量的合成策
略。利用活化酯法构建肽键是合成多肽的重要手段之一。多肽合成策略的丰富极
大的提升了人类探索自然，探究生命科学的能力。伴随着越来越多具有生物活性
的天然多肽被运用到疾病诊治当中，人们也进一步发现了肽类化合物在医药方面
所具有的广阔应用前景。多肽药物很好的综合了小分子药物和生物大分子药物的
优点，具有特异性强、活性高、副作用小、疗效好等优势。其中，拟肽类药物作
为可人工合成的小分子药物，兼具小分子化合物和多肽化合物的优点
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