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- 2024-01-18 发布于广东
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羟考酮羟考酮是纯阿片受体激动剂,适用于中重度疼痛的治疗。口服生物利用度良好,为60%-87%。对PH值的依赖小,在水、胃液和肠液中的溶解度相似。相同剂量羟考酮镇痛作用是吗啡的1.5-2倍,如羟考酮30mg相当于吗啡60mg。副反应与吗啡相似,但羟考酮无致幻作用。国外,羟考酮也用于非癌痛的治疗,如慢性骨关节痛,国内目前正在进行这方面的临床试验。第31页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三第三阶梯——强阿片类代表药物:吗啡。作用原理:阿片受体完全激动剂。药物特点:对所有疼痛均有良好疗效,特别对持续钝痛疗效最好,另外,它还有镇静镇咳等作用。无天花板效应,可随病情无限制增加剂量,以达到止痛目的。不良反应:便秘、呕吐、眩晕,剂量过高可抑制呼吸,长期使用可产生耐受性。第32页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三第三阶梯适用于重度疼痛,使用强效阿片类±非阿片类±辅助用药。应用最普遍的是硫酸吗啡(商品名为美施康定)芬太尼透皮贴剂(商品名为多瑞吉)盐酸吗啡及美沙酮等。第33页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三WHO推荐吗啡为强阿片类药物代表用以治疗癌症疼痛,这是因为:(1)易买到,价不贵(2)研究较深,经验丰富(3)起作用时间与半衰期相等(4)可随时增加剂量(5)可多种途经给药第34页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三吗啡吗啡是WHO推荐的强阿片类药物,主要用于治疗重度癌症疼痛。吗啡和阿片受体结合起镇痛和镇静作用。作用维持时间4-6小时。口服吸收后在肝脏与葡萄糖醛酸结合,代谢产物主要由肾脏排出,一次用药后24小时绝大部分排出体外。肾功能减退者代谢产物清除半衰期延长,副反应增加。副反应有:头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、药物依赖。第35页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三美施康定(1)一般以10~20mgq12h开始,每日调整一次剂量,如前一日的剂量不足以控制疼痛,可增加30~50%剂量。(2)发生突然性疼痛时,应加一次普通吗啡如盐酸吗啡片,其剂量是12小时硫酸吗啡的1/4~1/3。第36页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三哌替啶哌替啶是强阿片类药物,只能用于急性疼痛治疗,不应用于癌症病人的慢性疼痛。哌替啶的镇痛效果只有吗啡的1/8,作用持续时间2.5-3.5小时。代谢产物去甲哌替啶半衰期24-48小时,反复给药(超过250mg/天)会导致去甲哌替啶的蓄积,引起中枢神经系统的兴奋性增加,表现为:震颤、多灶性肌阵挛、癫痫发作。纳洛铜不能解救哌替啶引起的癫痫发作。反复注射度冷丁会使度冷丁成瘾性较高。度冷丁反复注射不方便,引起局部纤维化。第37页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三关于癌症疼痛三阶梯止痛疗法第1页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三癌痛的现状全世界每年新发癌症患者1000余万,死亡600万以上中国现有癌症患者260万人,每年新发患者180余万人每一天他们在遭受癌痛折磨 -全世界至少500万人-中国至少100万人尽管发达国家重视癌痛治疗,仍有50-80%癌症患者未获完全缓解疼痛第2页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三我国癌症现状我国肿瘤死亡率140万/年,为人口死亡原因的首位现有癌症患者200多万癌痛发生率62%30%重度疼痛,30%中度疼痛,40%轻度疼痛癌症死亡占全部死亡人口的百分率:发达国家:20%
发展中国家:18%第3页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三疼痛的机理疼痛是由疼痛感受器,传导神经和疼痛中枢共同参与完成的一种生理防御机制。痛感受器为游离的神经末梢。A-d神经纤维有髓,传导速度快(35M/sec)定位明确,C纤维无髓,传导速度慢(0.5M/sec),定位模糊。机械损伤
温度变化
化学因素A-d纤维释放降低痛阀物质PG、K+、5-HT缓激肽、组织胺等皮肤、内脏、肌肉、骨、关节C纤维脊髓
丘脑
大脑有害刺激局部组织损伤痛感受器疼痛中枢新发的、尖刺样局限性疼痛
继发的、烧灼样酸痛
第4页,讲稿共52页,2023年5月2日,星期三疼痛的分类急性疼痛:多起源于新近的躯体损伤,是损伤的直接作用,如手术、创伤后疼痛等
慢性疼痛:多数与以往的损伤有关,但不仅是损
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