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西北农林科技大学

2023级硕士争论生学位论文开题报告

天明精内酯酮的衍生合成及杀菌活性争论

StudyonSynthesisofCarabroneDerivatives

andItsFungicidalActivity

学院：植物保护学院

学科、专业：农药学

研究方向：农药化学

研究生：李江华

指导教师：张兴教授

争论生通过开题论证日期：年月日

开题论证委员会主席签名：

开题论证委员会委员签名

—选题目的和意义

一般来说，植物源农药争论开发有两个途径：一是直接利用，即直接将活性

植物的粗提物依据农药标准进展适当加工，作为农药产品使用；二是以植物中有

活性成份的化合物为先导，经过构造修饰，争论其杀虫抑菌活性与构造的关系，

通过筛选试验确定出具有有用价值的活性衍生物。天明精内酯酮是从天明精属植

物大花金挖耳中分别得到的倍半帖内酯类化合物，大花金挖耳(Carpesium

macrocephalum)为菊科天明精属植物，又名香油罐、仙草等。为多年生草本植物，

产于东北、华北、陕西、甘肃南部和四川北部，生于山坡灌丛及混交林边缘。民

间将其用作杀虫，同时用来止痛、消炎。

倍半萜广泛存在于植物、微生物、海洋生物及某些昆虫中,虽然骨架仅有

15个碳原子,但由于生物体内微妙的代谢过程而生成形形色色的根本骨架的化

合物,并有简洁的立体构造,其中很多具有重要的生物功能和生理活性。倍半萜

内酯是菊科植物的特征性成分,这些苦味的化合物常含有αβ-不饱和-γ内酯

构造片段,争论说明它是其生物活性的一个主要功能团。倍半萜内酯化合物具有

抗肿瘤和细胞毒活性,微生物生长抑制作用(抗菌),防治血吸虫病,皮肤致敏

作用,昆虫拒食作用,引起脊椎动物中毒和植物生长抑制作用(植物毒素)。西北

农林科技大学无公害农药争论效劳中心在对西北地区的植物进展抑菌活性筛选

中觉察大花金挖耳具有较强的抑菌活性，因此很有进一步争论的价值和意义。

二选题依据

从植物等自然产物中觉察活性较高的化合物或者以其为模版进展化学改造

来得到活性更好的化合物是型农药创制过程中的一条重要途径。

西北农林科技大学无公害农药争论效劳中心在对西北地区的植物进展抑菌

活性筛选中觉察大花金挖耳具有较强的抑菌活性，并进一步从其提取物中分别得

到20余种杀菌活性化合物，其中天明精内酯酮为杀菌活性较高的化合物之一。在

50mg/L剂量下对小麦赤霉病菌、纹枯病菌和全蚀病菌的抑制率均在90%以上。通

过对小麦白粉病、黄瓜白粉病、玉米大斑病等3种病害的温室盆栽药效试验。觉察

天明精内酯酮对小麦白粉病在1000mg/L剂量下保护和治疗效果与标准比照药剂粉

锈宁150mg/L效果相当，分别为65.2%和70.5%。对黄瓜白粉在1000mg/L剂量处

理的保护和治疗效果分别为55.5%和61.2%。这些结果说明天明精内酯酮具有较

为光谱的杀菌活性，值得进一步争论。

天明精内酯酮属于倍半萜内酯类化合物，医用争论说明倍半萜内酯类化合物

多具抗癌活性和抗菌消炎作用，且其医用活性和化合物构造之间存在明显的相关性

。但是，关于该类化合物农用杀菌活性及其构效关系的争论则鲜有报道。鉴于此

，本工程选取天明精内酯酮为争论对象，通过对天明精内酯酮化学构造修饰，衍

生合成一系列倍半萜内酯类化合物，并对该类化合物的农用抑菌活性及其构效

关系进展初步探讨，旨在确定其抑菌活性基团，为该类化合物杀菌活性的争论开发

及创制型杀菌剂供给线索。

三国内外争论概况〔倍半萜内酯的提取分别方法〕

植物、动物或微生物的自然产物是觉察生物活性物质的宝库。这些物质取之于

自然，用之于自然，不向环境投放的化合物，在环境中易降解，对生态平衡的压

力小。故从自然资源中寻求的化学模型越来越引起人们的关注。有关大学和科研开

发部门竞相筛选具有某种