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抗菌药物的基本分类及抗菌要点

热度20已有191次阅读2012-7-1409:23|青霉素，氨苄西林，普鲁卡因，头孢菌素

为了便于大家对抗菌药物的全貌建立概念性的认识，我对抗菌药物做了下面一些简略性表

述，希望能对大家学习抗菌药物有一点帮助。当然更希望得到大家的批评及指正。

（一）8内酰胺类：

1、 青霉素类：

（1） 天然青霉素类特点：主要作用是用于敏感菌株的的G+菌感染，但不耐酶。

临床上主有：青霉素G钠（钾）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V钾等。

（2） 耐酶青霉素类：本类药物耐酸、耐酶，主要用于耐青霉素的金葡菌等G+菌感染。

临床上主有：苯唑青霉素、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。

（3） 半广谱青霉类：对大多数革兰氏阳性菌及少部分阴性菌（如李斯特杆菌、流感杆菌和伤寒杆菌等）有杀菌作用，耐酸可口服，但不耐酶。

临床上主有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。

（4） 抗铜绿假单胞广谱青霉素类：对G+菌作用不及青霉素、氨苄西林和阿莫西林等，但对包括铜绿假单胞及不动杆菌等院内感染常见菌株在内的G-菌有强大的抗菌作用。

临床上有：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿帕西林等。

（5） 抗G-窄谱青霉素类：氮卓脒青霉素（美西林）等。

2、 头抱菌素类：

（1） 第一代头抱菌素特点：对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌；对G-作用较差，仅对少数大肠杆菌、肺炎杆菌等有活性；多对。-内酰胺酶不稳定；半衰期多较短、不易进入CSF；有一定肾毒性。本类药中头抱硫咪对肠球菌（如粪肠球菌、屎肠球菌等）有良好活性，这是一个另外。

注射用：头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢噻吩钠、头孢替唑钠、头抱噻啶、头抱氨苄、头抱匹林、头抱乙氰钠等。可口服用：头孢拉定、头孢氨苄、头孢克罗等。

（2） 第二代头抱菌素：对G+菌作用与第一代稍弱或相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性；对P-内酰胺酶较稳定，头抱呋辛在CSF中有一定浓度；肾毒性较一代头抱要轻。头抱孟多等有明显的出血反应，应慎用。

注射用：头孢呋辛、头孢孟多酯、头孢替安等。

可口服用：头抱呋辛（酯）、头抱克洛、头抱丙烯、头孢尼西钠等。

附：头抱丙烯的结构特点决定其每天1~2次用药即可

时间依赖性抗菌药物其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，要求用药时间间隔满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%（即Z40%MIC）即可；此外，血浆半衰期t1/2）（影响药物和细菌接触时间）、某些药物体内PAE（抗生素后效应）可能有一定影响，但不是决定因素。

对于头抱丙烯药物来说，虽然属于时间依赖性抗菌药物，但其特殊的药物分子结构决定了一天1次或2次给药即可满足该药理活性，即一天1次或2次给药就可以满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%这一原则。

头抱丙烯的分子结构：由于头抱丙烯在3位和7位两个侧链上的改造，使其具备了在药效学和药动学上的双重优势。具体体现在：

第一，头抱丙烯的3位丙烯基侧链，具有与第三代口服非酯化头抱菌素中的头抱克肟和头抱地尼的乙烯基相似的丙烯基，丙烯基比乙烯基延长了一个甲基，比拥有一个小烷基（甲基）的第一代头抱如头抱氨苄延长了2个碳原子侧链，由于引入了丙烯基并延长了侧链使得头抱丙烯具备了如下特点：

在药动学上提高了脂溶性，增加了口服吸收和对组织的渗透性，同时还提高了其在体内的化学稳定性，从而也相对延长了

半衰期；

在药效学上引入丙烯基可提高其抗革兰阳性菌的抗菌活性，从而使得头抱丙烯在抗菌谱上优于第一代非酯化口服的头抱氨苄和头抱羟氨苄；同第二代的头抱克洛相比，头抱丙烯在抗革兰氏阳性菌的抗菌活性上也具备了优势。

第二，对于7位的对羟基苯甘氨酸侧链，头抱丙烯在苯甘氨酸的对位引入了酚羟基也改善了头抱丙烯的药动学特性，延长了头抱丙烯的半衰期，提高了生物利用度，增加了头抱丙烯在酸性环境中的稳定性和水溶性；并很少受食物的影响。

基于以上原因，导致了头抱丙烯临床给药一天1次或2次即可。

（3）第三代头抱菌素：对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种（头抱他啶、头抱哌酮等）对绿脓杆菌有较强活性；对0-内酰胺酶稳定性强（头抱哌酮除外）；头抱曲松、头抱噻肟等在脑脊液中有较高浓度；头抱哌酮、头抱曲松等属双通道排泄，在胆汁中有良好分布；头抱地嗪有免疫调节作用；本类品种的肾毒性明显低于一、二代头抱。

主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头抱他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

注射用：头孢曲松钠、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢地嗪、头孢匹美、头孢唑喃钠、头孢匹