医学知识一内分泌一口服降糖药.pptx

口服降糖药物的分类及应用第一页，共四十三页。

口服降糖药分类磺脲类非磺脲类促泌剂双胍类α－葡萄糖抑制剂噻唑烷二酮类GLP-1类似物DPP-Ⅳ抑制剂〔肠促胰素〕第二页，共四十三页。

口服降糖药的意义2型糖尿病人中，仅15%--30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可到达满意的血糖控制标准。一年后，这局部中多半的病人血糖逐渐升高，必须在饮食疗法的根底加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90%以上的病人必须使用口服降糖药。朱禧星.现代糖尿病学.上海：复旦大学出版社，2000.7:192.第三页，共四十三页。

DiabetesObesMetab1999;1(Suppl1):S32–S40.口服降糖药物的作用位点葡萄糖胰岛素IIIIIIIIGGGGGGGGIGGG脂肪组织肝脏胰腺肌肉肠IG碳水化合物胃?-糖苷酶抑制剂胰岛素促泌剂双胍类噻唑烷二酮类药物第四页，共四十三页。

胰岛素促泌剂磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂第五页，共四十三页。

磺脲类药物作用机理胰腺内作用机制----刺激胰岛β细胞分泌胰岛素可与β细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位改变开启Ca2+通道，细胞内Ca2+升高，促使胰岛素分泌胰外作用机制可使人体外周葡萄糖利用增加10%～52%(平均29%),此作用可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。朱禧星.现代糖尿病学.上海：复旦大学出版社，2000.7:192-193第六页，共四十三页。

磺脲类药物的种类甲磺丁脲〔D860〕格列苯脲〔优降糖〕格列齐特〔达美康〕格列齐特缓释片〔达美康缓释片〕格列吡嗪〔美吡哒、迪沙〕格列吡嗪控释片〔瑞易宁〕格列喹酮〔糖适平〕格列美脲〔亚莫力、万苏平〕第七页，共四十三页。

磺脲类特点格列苯脲:降糖作用最强，半衰期最长，代谢产物仍有降糖活性。格列喹酮：95%从肠道中排出，可用于轻度肾功能不全患者格列美脲：作用时间长，可增加胰岛素敏感性和受体后效应，但不能用作增敏剂缓控释制剂：通过缓控释技术，到达长效降糖作用，格列吡嗪控释片不能掰开服用，达美康缓释片可以吃半片第八页，共四十三页。

磺脲类降糖药服用特点品种规格极量（片/天）用药时间特点格列苯脲2.56餐前半小时半衰期长格列吡嗪56餐前半小时短效格列齐特804餐前半小时中效格列喹酮306餐前半小时代谢特点格列美脲24早餐前10分钟长效格列吡嗪控释片56早餐前10分钟长效格列齐特缓释304早餐前10分钟长效第九页，共四十三页。

磺脲类药物的不良反响磺脲类主要不良反响为低血糖 —老年人慎用，个体差异较大体重增加〔高胰岛素血症〕5%的胃肠道反响皮肤瘙痒、斑丘疹少数血液学反响，血小板减少、粒细胞缺乏等朱禧星.现代糖尿病学.上海：复旦大学出版社，2000.7:195.第十页，共四十三页。

磺脲类药物的选用原那么可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药。老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮。轻中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中长效类药物(格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片)。第十一页，共四十三页。

非磺脲类胰岛素促泌剂瑞格列奈〔诺和龙、弗来迪〕那格列奈〔唐力〕第十二页，共四十三页。

非磺脲类胰岛素促泌剂机制该药的作用机制与磺酰脲类相似,通过阻断胰腺β细胞上ATP敏感性钾通道,引起钙通道开放,Ca2+内流,使胞浆内Ca2+浓度升高,从而刺激胰岛素的分泌。与磺酰脲类不同的是,瑞格列奈在胰腺β细胞上另有其高亲合力的结合位点。第十三页，共四十三页。

瑞格列奈特点与磺脲类药物不同，该药不进入细胞内，不抑制蛋白合成，不影响胰岛素直接分泌口服后迅速吸收，15min起效，45～50分钟达峰值，半衰期1小时左右，3～4小时后作用根本消失。模拟胰岛素的生理性分泌进餐时服药，发生空腹和餐后低血糖的可能性减小瑞格列奈主要通过肝脏代谢，形成无降糖作用的产物由胆汁排出，仅8%经过肾脏排出，老年及肾功能不全患者可以平安使用。餐前剂量从0.5-4mg，可调范围大Joslin’sDiabetesMellitus.2007;41:718-719第十四页，共四十三页。

那格列奈特点与瑞格列奈比较，其与受体结合及解离的时间都非常短暂，起效更快，不引起长时间的胰岛素释放。口服15分钟即起效。食物影响吸收(特别是脂肪餐)，餐后服药影响疗效，故应该三餐前15分钟服药。超过30分钟服用易引起低血糖。达峰时间为1小时，半衰期为1.5小时，代谢产物有活性，主要经肾排泄。第十五页，共四十三页。

非磺脲类胰岛素促泌剂的使用以餐