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酒石酸布托啡诺说明书
主要成份
酒石酸布托啡诺。
其化学名称为:左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基
吗啡喃D-(-)-酒石酸(1∶1)盐
性状
本品为无色的澄明液体
药理作用
本品及其主要代谢产物激动k-阿片肽受体,对u-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统(CNS)中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外,对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩幢、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管(神经)的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌,运动肌活动及膀胱括约肌的活动。
药代动力学
本品肌注后很快吸收,在20-40分钟达到血浆峰浓度。经过初始的吸收/分布阶段后,布托啡诺单次静脉注射与肌肉注射的药代动力学相似。在不大于7ng/mL的浓度范围内血清蛋白结合与浓度无关,结合率约为80%。布托啡诺的表现分布容积为309-901L,总体清除率为52-154L/小时。
适应症
用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
用法用量
静脉注射:通常推荐单次静脉注射1mg,必要时每3-4小时重复一次。根据疼痛的程度,有效剂量范围为0.5-2mg,每3-4小时重复一次。
肌肉注射:通常推荐患者单次肌肉注射2mg,保持横卧,以防困倦或头晕发生。必要时每3-4小时重复一次。单次给药4mg或超过4mg的临床数据不充分。
病人静脉自控给药:中小手术术后疼痛:在手术结束前30分钟,静脉注射布托啡诺负荷量0.5-1mg,手术结束后将布托啡诺8-12mg加入100mL生理盐水中,每小时2mL,术后持续48小时;大手术术后镇痛:如需与其他镇静药或镇痛药联合应用,给药剂量应适当减低,或遵医嘱。
不良反应:主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。
规格:2mL:4mg1ml:1mg
贮藏:遮光,室温(10~30℃)保存
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