甲磺酸伊马替尼合成路线工艺.docxVIP

以4-甲基一3一硝基苯胺为起始原料，经过缩合、还原、环合等反应制得抗肿瘤药物甲磺酸伊马替尼.并分别讨论了采用无水碳酸钾代替二异丙基乙胺、水合肼和普通催化剂代替伯炭催化剂以及采用异戊醇作为溶剂的优点。最终反应总收率超过50%,用高效液相色谱分析产品纯度在99。5%以上。

合成路线二：

用3-乙酰毗啶（2）和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛（3）反应得3-二甲胺基一1—（3-毗啶基）一2—丙烯-1—酮（4）,4与2-甲基一5-硝基苯基胍硝酸盐（6）经成环、还原、由4—氯甲基苯甲酰氯酰化后与N-甲基哌嗪反应，所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼，总收率约58%。

合成路线：为研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺，以2一甲基一5一硝基苯胺为原料，先后经历加成、环合、还原、酰化等反应制备甲磺酸伊马替尼，并对其中的加成、环合、还原、酰化等反应与工艺过程进行了改进。采用经改进的工艺制备甲磺酸伊马替尼，反应总收率为41.9%,产品纯度可达99.75%（高效液相色谱法）。

叩％—GJO：1,1■1二4化■物12)合成路线二:■1.1l^^gEI〔北台杨】叫由％—5e?lhj仰师.化舍物J

叩％—

GJO：

1,1■1二

4化■物12)

合成路线二:

■1.1l^^gEI

〔北台杨】叫由％—

5

e?lhj仰师.化舍物J：

I 电AH]eh