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头孢菌素类抗生素研
究进展-sn-副本
头孢菌素的历史
o1945年意大利
GiuseppeBrotzu（朱
塞佩）撒丁岛海滩土分
离出顶头孢
o顶头孢培养液中含有对
葡萄球菌、链球菌、伤
寒杆菌、布鲁氏杆菌有
效的物质
头孢菌素的历史
o1955年英国Edward
Abraham（爱德华亚伯拉罕）
头孢菌素液中分离出头孢菌
素C；
o疗效差、无临床疗效意义；
o但其对酸、酶比青霉素稳定
（结构拼合原因）；
o与青霉素（1）交叉过敏小、
毒性小。
头孢菌素的历史
o1962年半合成头孢菌素的诞生；
o70-80年代头孢菌素的发展时期；
o80年代后含酶抑制剂复合制剂及三代、四代头孢；
o20世纪60年代-90年代，头孢菌素发展至第四代：结
构上无截然分类，在抗菌活性，抗菌谱及药代动力学等
方面有较大进展。
结构
o头孢类抗菌素
o青霉素
作用机制
o头孢菌素为杀菌药，抗菌机制与青霉素类相似。
o作用部位：细胞壁
o作用靶位：青霉素结合蛋白（PBPs）
o抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀裂解。
o与青霉素类、氨基糖苷类之间有协同抗菌功效。
头孢菌素的分类
o根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G杆菌的抗-
菌活性不同，头孢菌素分为四代：
n第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、等；
n第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、等；
n第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、等；
n第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、等。
各代特点
o第1代：可被G-的β-内酰胺酶破坏；抗菌谱窄，只能抑制G+葡萄
球菌；易产生耐药性，肾脏毒性。
o第2代：对多种β-内酰胺酶稳定；抗菌谱扩大，对G+活性降低或
相近，对G-活性增强；肾脏毒性降低。
o第3代：对β-内酰胺酶有较高稳定性；抗菌谱更广，G+活性较第
一代低，但对G-活性较第二代强，对第一、二代耐药的G-有效。
o第4代：对细菌过量产生的β-内酰胺酶稳定；3-四价氮增加膜细胞
穿透力；抗菌谱和作用极大增强。
第一代头孢菌素
o对G+菌作用强，强于二、三代；对G-菌作用弱；
o对青霉素酶稳定，对G-菌的β-内酰胺酶不稳定；
o对肾脏有一定毒性；
o主要用于耐药金葡菌感染，口服品种主要用于轻、中度
感染和尿路感染。
头孢硫脒
o别称：硫脒头孢菌素，仙力素，达力芬，天根
o为我国首创用于临床。
药理学
o抗菌
n对G+菌及部分G-菌有活性，尤其对肠球菌、金黄色葡萄球菌、
表皮葡萄球菌、链球菌属等活性较强。
o药动学
n口服不吸收，
n消除半衰期1小时，
n体内分布以胆汁中浓度最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃、肠
等，脑组织中浓度较低；
n体内几乎不代谢，12小时尿药排泄率90%。
药物相互作用
o药物相互作用该品肌内注射合用丙磺舒1g后，
12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。
临床应用
o适应症
n用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心
内膜炎、败血症。
o用法用量
n肌肉注射：—次0.5g～1.0g，一日4次：小儿按体
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