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本发明公开了一种盐皮质激素受体拮抗剂药物的制备方法,该方法以羧酸消旋体为起始原料,经过氨化、拆分和游离,得到目标药物。其中,拆分剂采用芳基取代酒石酸,游离剂采用有机碱,配合优化的氨化方法,使得该方法只需一次拆分即可有效去除拆分剂,且产品光学纯度高,无需后续纯化。同时,无需严格控制游离步骤的pH值,可操作性强;还降低了氨化步骤的原料成本,减少了工艺杂质种类,提升了制备效率。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117720536A
(43)申请公布日2024.03.19
(21)申请号202311729007.2
(22)申请日2023.12.15
(71)申请人南京正济医药研究有限公司
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