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奥沙利铂的药理作用

基本情况2

作用特点(一

作用特点(一

)

)

奥沙利铂更有效

•DNA形成的复合体较由顺铂和卡铂产生的顺式-

二氨基-铂复合体具有更强的抑DNA合成能力

和细胞毒作用

•与DNA的结合速率比顺铂快10倍,仅需15分钟

基本情况2

与大多数药物具有附加或协同细胞毒作用

与大多数药物具有附加或协同细胞毒作用

•氟脲嘧啶

•胸腺嘧啶合成酶抑制剂（AG337）

•拓扑异构酶I抑制剂（CPT-11，SN-38)

•微管抑制剂（紫杉醇）

•DNA修饰/烷化剂（顺铂，环磷酰胺）

基本情况2

更高的安全性

耐受性（1）

耐受性（）

1

•几乎无肾毒性、耳毒性、心脏毒性

对于肾功能正常者，不需采取任何肾脏保护措施，肾功能

受损患者需监测及酌情处理

•血液毒性

-大多数患者仅有1-2度的血小板、白细胞减少

-部分患者出现3-4度中性粒细胞减少，但仅有1-3%的

人出现中性粒细胞减少性发热，且对剂量调正反应良好

-不会增加5-FU/CF方案的血液毒性

更高的安全性基本情况2

耐受性（2）

耐受性（）

2

•胃肠毒性

–大多数患者会有恶心、呕吐、和腹泻症状

–预先给予止吐药及支持疗法可以控制

•周围神经毒性

–寒冷有关的末梢感觉异常和感觉迟钝

–偶尔会出现咽喉异常感觉

–积累性,但通常非剂量限制性

–高度可逆,80%的患者在4-6个月内缓解

基本情况2

奥沙利铂的外周神经毒性

奥沙利铂的外周神经毒性

急性感觉神经症状

急性感觉神经症状

•常见，85-95%可能出现

•常见，85-95%可能出现

肢端，口周，咽喉感觉异常/麻木

肢端，口周，咽喉感觉异常麻木

/

•偶见肌肉紧张，收缩，痉挛

•偶见肌肉紧张，收缩，痉挛

•与冷刺激有关,通常轻微，短暂

基本情况2

奥沙利铂的外周神经毒性

奥沙利铂的外周神经毒性

累积性感觉神经异常

累积性感觉神经异常

•与累积用药量有关(DLT)

•与累积用药量有关(DLT)

•感觉异常/障碍加强，且持续时间延长，可伴有

感觉异常障碍加强，且持续时间延长，可伴有

•/

疼痛

疼痛

•精细运动协调困难：书写，系纽扣，握物品

•精细运动协调困难：书写，系纽扣，握物品

不典型的累积神经毒性

不典型的累积神经毒性

•低头触电感（Lhermitte氏征）

•低头触电感（Lhermitte氏征）

•尿潴留（膀胱无力）

•尿潴留（膀胱无力）