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2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识

一

糖尿病是种常见的漫性非传染性疾病，患病率逐年升高，已成为全

球性公共卫生问题。中国是全球糖尿病第一大国患病率从1980年的0.67%

攀升至2017年的12.8%。糖尿病通常伴随各种急性／慢性并发症，疾病负

担严重然而我国患者血糖达标率不及50%。2型糖尿病type2diabetes

mellitus,T2DM)患者往往需要多药联用，临床治疗亟需新的药物选择。

cokinaseactivator,GKA)

葡萄糖激酶激活剂(glu多格列艾汀

(dorzagliatin)是我国自主研发的一种具有新型作用机制的口服降糖药

物。2022年9月30日l

，多格列艾汀片经国家药品监督管理局(Nationa

edicalProductsAdministration,NMPA)批准上市，适用千改善

M

T2DM患者的血糖控制，可单药或与盐酸二甲双肌联合使用。为新诊断及

二甲双肌控制不佳的T2DM

患者提供了新的药物选择。

目前，临床对多格列艾汀的使用经验较少，尚缺乏对其适宜人群、用

法用量药物相互作用药物不良反应(adversedrugreaction,ADR)

识别和应对措施等方面的临床指导意见。鉴千此，由北京医院牵头，国家

老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医

院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家，基千循证证据和

临床实践、采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定了《葡萄

糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识》，旨在为多格列艾汀的临床合理

用药提供参考。

1药物概述

、

多格列艾汀为异位变构葡萄糖激酶全激活剂，主要作用千胰岛、肠道

内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶

(glucokinase,GK)，可改善T2DM患者血糖稳态失调。2022年12

月19日，世界卫生组织药物统计方法学合作中心将多格列艾汀归为一种

新机制的降糖药物，并编入ATC代码系统，代码为A10BX18。

多格列艾汀CAS号：1191995-00-2;子式：C22H27CIN405;

分

相对分子质量：462.93。

多格列艾汀片属千生物药剂学分类系统(bio-pharmaceutics

classificationsystem,BCS)I类药物，即高溶解、高渗透性药物。体

外溶出度测试显示，多格列艾汀片的溶出为pH依赖性，即在不同pH条

件下的溶出度具有显著差异：pH1.2~4.5时，30min溶出度45%;

pH6.0~7.0时，30min溶出度＞85%。

多格列艾汀片的溶出特性使其在进入小肠后快速集中释放，并在吸收

后同时递送到肠道、胰岛和肝脏靶器官，利于发挥一靶多点、对血糖协同

调控的优势。

2、作用机制

GK主要分布在胰岛细胞和肝细胞，在下丘脑、垂体、肠道中也有分

布，是血糖调控系统中的传感器，在维持人体葡萄糖稳态中发挥了关键作

用。GK能敏锐感知体内葡萄糖浓度的变化并进一步启动后续酶促反应，

从而调图空糖激素的