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甲氧基氨基反应
甲氧基氨基反应合成2-氨基-5-(4-甲氧苯基)-1,3,4-二唑
1,3,4-二唑类化合物由于其在抗癌、消炎、抗菌、植物生长等方面的生物活性而备受关注，同时也因其高电子亲和性成为光敏物质，广泛应用于电致发光器件、涂料工业等领域。其中，2-氨基-5-(4-甲氧苯基)-1，3，4-二唑是合成抗癌活性剂的重要中间体，本文旨在通过研究其合成工艺，为进一步深入研究提供基础，同时为同类化合物的合成提供可借鉴的方法。
在已有的合成路线中，采用苯甲醛为原料，通过腙化、氯化反应制备目标产物的方法步骤繁琐，且废气处理难度大，易污染环境。另一合成路线以苯甲酸为原料，通过多步酰化、氨基硫脲反应制备氨基二唑，尽管原料易得，但反应路线较长，重现性差。鉴于以上问题，我们提出了以对甲氧基苯甲醛为原料，通过腙化、溴素氧化环构反应制备目标产物的新合成路线。
合成路线：
对甲氧基苯甲醛腙化：在反应条件下，对甲氧基苯甲醛与腙发生腙化反应，形成1-对甲氧基苯甲亚甲基氨基脲。
溴素氧化环构反应：将得到的1-对甲氧基苯甲亚甲基氨基脲与溴素反应，发生氧化环构反应，形成2-氨基-5-(4-甲氧苯基)-1，3，4-二唑。
机理：
在反应中，氨基是一个相对活泼的基团，首先在亚硝基叔丁酯的作用下发生重氮化反应，生成氧孤对电子的亚硝基，随后发生亚硝基与氨基的反应，生成氮气和氧孤对电子。接着，氧孤对电子攻击甲基，导致C-O键断裂，形成较为不稳定的氧化合物。最后，醋酸根攻击甲基，使C-O键再次断裂，电子转移至氧，形成氧孤对电子，完成2-氨基-5-(4-甲氧苯基)-1，3，4-二唑的合成。
优势与总结：
相比已有合成路线，本合成路线原料易得，反应条件温和，操作方便，总收率可达68.5%。避免了废气处理难度大、易污染环境的问题，并能在较为温和的条件下完成反应，为该类化合物的高效合成提供了一种新的方法。
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