五味子(Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.)MCE天然产物 Natural Product Catalog.docx

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MasterofBioactiveMolecules

五味子(Schisandrachinensis(Turcz.)Baill.)

来源天然产物

产品名

结构分类

生物活性

Cat.No.:HY-N0691

木脂素类

抗氧化、保肝、抗肿瘤和抗炎活性；逆转大鼠的记忆障碍。

五味子醇甲

Schisandrin

Cat.No.:HY-N0089

木脂素类

P-糖蛋白抑制剂；抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性。

五味子乙素

SchisandrinB

Cat.No.:HY-N0693

木脂素类

CYP3A抑制剂；抑制氧化应激诱导的DNA损伤和细胞凋亡；抗炎活性。

五味子甲素

SchisandrinA

Cat.No.:HY-N6866

木脂素类

诱导癌细胞凋亡，具有镇静催眠作用；抗炎、降低脂肪活性。

戈米辛N

GomisinN

Cat.No.:HY-N0064

木脂素类

有多种药理活性，包括抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病和神经保护活性。

安五脂素

Macelignan

五味子酯甲

木脂素类

通过IκBα降解来抑制p65-NF-κB易位进入细胞核；神经保护、

Cat.No.:HY-N0694

SchisantherinA

抗炎活性。

Cat.No.:HY-N0859

木脂素类

UGT2B7的抑制剂；抗氧化、抗肿瘤活性。

五味子酚

Schisanhenol

Cat.No.:HY-N0385

戈米辛J 木脂素类

GomisinJ

Cat.No.:HY-N3963

五味子脂素M2 木脂素类

GomisinM2

Cat.No.:HY-N2270

襄五脂素 木脂素类

Chicanine

激活AMPK，LKB1和Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II以及抑制胎球蛋白-A(fetuin-A)来调节脂肪生成；抗HIV、抗肿瘤、抗脂质过氧化活性。

具有抗HIV活性(EC50=2.4μM)，抗肿瘤和抗过敏活性，并可用于阿尔兹海默症的研究。

抑制LPS诱导的p38MAPK，ERK1/2和IκB-α的磷酸化水平，具有抗炎活性。

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天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.

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